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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ILL1201-Anacetrapib
Anacetrapib，>98%
【英文同義名】：MK-0859，MK0859，MK 0859
【中文同義名】：安塞曲匹
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Anacetrapib | ILL1201-0005MG | 5 mg | ￥2119.00 |
ILL1201-0010MG | 10 mg | ￥2,989.00 | ||
ILL1201-0050MG | 50 mg | ￥7,689.00 |
產品描述
安塞曲匹(Anacetrapib,MK-0859)是一種有效的，選擇性的，可逆的rhCETP和突變型CETP(C13S)抑制劑，其IC50分別為7.9 nM和11.8 nM。Anacetrapib劑量依賴性的顯著降低CE從HDL3轉移到HDL2。另外，Anacetrapib不影響[14C]-dalcetrapibthiol結合到rhCETP上的數量[1]。在95%的人血清中Anacetrapib能顯著抑制CE 和TG之間的轉移。在注射[3H]膽固醇標記的倉鼠的自體巨噬細胞，Anacetrapib(30 mg QD)增加了血漿HDL-[3H]膽固醇[2]。此外，大鼠和猴子10 mg/kg的[(14)C]anacetrapib，有約80％和90％的放射性劑量的回收超過48小時，并且大多數服用放射性劑量是以糞便的形式排除的[3]。目前，Anacetrapib正處于高脂蛋白血癥類型II|純合子家族性高膽固醇血癥的治療的臨床三期研究中。
靶點
靶點 | rhCETP | mutant CETP(C13S) |
IC50（半數有效濃度） | 7.9 nM[1] | 11.8 nM[1] |
化學特性
Cas No.: 875446-37-0 | 分子量: 637.51 |
分子式: C30H25F10NO3 | 純度: >98% |
同義名: MK-0859，MK0859，MK 0859 | |
化學名: 2-Oxazolidinone, 5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4'-fluoro-2'- methoxy-5'-(1-methylethyl)-4-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-4-methyl-,(4S,5R)- | |
外觀: 粉末 | |
溶解: 溶于DMSO(up to199.21 mM) ;ethanol(up to 199.21 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.6375 | 3.1876 | 6.3751 | 15.9378 | 31.8755 | 63.7510 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Anacetrapib具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Niesor EJ, et al. Modulating cholesteryl ester transfer protein activity maintains efficient pre-β-HDL formation and increases reverse cholesterol transport. J Lipid Res. 51(12):3443-54 (2010).
[2] Ranalletta M, et al. Biochemical characterization of cholesteryl ester transfer protein inhibitors. J Lipid Res. 51(9):2739-52(2010).
[3] Tan EY, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of anacetrapib, a novel inhibitor of the cholesteryl ester transfer protein, in rats and rhesus monkeys. Drug Metab Dispos. 38(3):459-73(2010).
