Brexpiprazole (OPC-34712)，一種非典型的、具有口服活性的抗精神紊亂劑，是人 5-HT1A 和多巴胺受體（dopamine D2L receptor）的部分激動(dòng)劑，Ki 分別為 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受體的拮抗劑，Ki 為 0.47 nM。Brexpiprazole 對(duì)人去甲腎上腺素能受體 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也顯示出強(qiáng)效拮抗活性。

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Brexpiprazole

MCE 國際站：Brexpiprazole hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15780A

CAS：913612-38-1

中文名稱：鹽酸依匹哌唑

Synonyms：OPC-34712 hydrochloride

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride，一種非典型的、具有口服活性的抗精神紊亂劑，是人 5-HT1A 和多巴胺受體（dopamine D2L receptor）的部分激動(dòng)劑，Ki 分別為 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT2A 受體的拮抗劑，Ki 為 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 對(duì)人去甲腎上腺素能受體 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也顯示出強(qiáng)效拮抗活性。

生物活性：Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride 是一種非典型的口服活性抗精神病藥，是人 5-HT1A 和 dopamine D_2L 受體的部分激動(dòng)劑K_i 分別為 0.12 nM 和 0.3 nM。 Brexpiprazole hydrochloride 也是一種 5-HT2A 受體拮抗劑，K_i 為 0.47 nM。 Brexpiprazole hydrochloride 對(duì)人去甲腎上腺素能 α_1B (K_i=0.17 nM) 和 α_2C 受體 (K_i=0.59 nM)^[1]^[2]。體外Brexpiprazole（0-1.0 μM，4 天）在 PC12 細(xì)胞中以劑量依賴性方式增強(qiáng) NGF 誘導(dǎo)的神經(jīng)突生長^{[1]。體內(nèi)Brexpiprazole（0-0.1 mg/kg；口服；一次）改善小鼠的社會(huì)認(rèn)知缺陷^[2]。}

體外：Brexpiprazole（0-1.0 μM，4 天）以劑量依賴性方式增強(qiáng) PC12 細(xì)胞中 NGF 誘導(dǎo)的神經(jīng)突生長[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Brexpiprazole（0-0.1 mg/kg；口服；一次）可改善小鼠的社會(huì)認(rèn)知缺陷[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ishima T, et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Apr;25(4):505-11.
[2]. Yoshimi N, et al. Improvement of dizocilpine-induced social recognition deficits in mice by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Mar;25(3):356-64.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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