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Lasofoxifene

MCE 國際站：Lasofoxifene tartrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-A0038

CAS：190791-29-8

中文名稱：酒石酸拉索昔芬

Synonyms：CP-336156 tartrate

純度：99.92%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一種具有口服活性和選擇性的雌激素受體調節劑 (SERM)。Lasofoxifene tartrate 具有抗骨質疏松的功能，還能抑制原生腫瘤生長和轉移。Lasofoxifene tartrate 可用于乳腺癌和絕經后骨質疏松癥的研究。

生物活性：Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一種具有口服活性的選擇性雌激素受體調節劑 (SERM)^[1]。 Lasofoxifene tartrate 具有抗骨質疏松功能，還能抑制原發性腫瘤的生長和轉移。 Lasofoxifene tartrate可用于乳腺癌和絕經后骨質疏松癥的研究^[1][2]。 IC50 和目標：目標：雌激素受體^[1] 體外 Lasofoxifene tartrate (1 nM-1 μM; 48 h) 顯示出拮抗劑活性相對于野生型 (WT) ERα^[2]。
體內：< /b> Lasofoxifene tartrate（4 mg/小鼠；sc；5 天/周；持續 43 天）通過減少軟骨寡聚基質蛋白 (COMP)（軟骨破壞的血清標志物）和減少血清 IL 來降低關節炎的嚴重程度-6（炎性細胞因子）水平^[1]。
酒石酸拉索昔芬（4 毫克/小鼠；皮下注射；5 天/周；持續 43 天）通過增加小鼠的小梁骨密度 (BMD)、皮質厚度^[1]。
酒石酸拉索昔芬（5 和 10 mg/kg；sc；5 天/周；70 天）發揮抑制原發性腫瘤生長，減少小鼠肺、肝轉移的作用^[3].

體外：酒石酸拉索昔芬（1 nM-1 μM；48 小時）對 ER+ 乳腺癌細胞表現出拮抗活性，且不受激活 ERα 突變體相對于野生型 (WT) ERα 的表達水平的影響[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：酒石酸拉索昔芬（4 mg/只小鼠；皮下注射；每周 5 天；共 43 天）通過降低軟骨寡聚基質蛋白（COMP，軟骨破壞的血清標志物）和降低血清 IL-6（炎癥細胞因子）水平來減輕關節炎的嚴重程度[1]。酒石酸拉索昔芬（4 mg/只小鼠；皮下注射；每周 5 天；共 43 天）通過增加小鼠的骨小梁礦物質密度 (BMD) 和皮質厚度來防止 CIA 的全身骨質流失[1]。酒石酸拉索昔芬（5 和 10 mg/kg；皮下注射；每周 5 天；共 70 天）在小鼠中發揮抑制原發性腫瘤生長和減少肺和肝轉移的作用[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Target: Estrogen Receptor[1]

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參考文獻：

[1]. Andersson A, et al. Selective oestrogen receptor modulators lasofoxifene and bazedoxifene inhibit joint inflammation and osteoporosis in ovariectomised mice with collagen-induced arthritis. Rheumatology (Oxford). 2016 Mar;55(3):553-63.
[2]. Lainé M, et al. Lasofoxifene as a potential treatment for therapy-resistant ER-positive metastatic breast cancer. Breast Cancer Res. 2021 May 12. 23(1):54.
[3]. Andreano KJ, et al. The Dysregulated Pharmacology of Clinically Relevant ESR1 Mutants is Normalized by Ligand-activated WT Receptor. Mol Cancer Ther. 2020 Jul. 19(7):1395-1405.