Atipamezole

MCE 國際站：Atipamezole hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12380

CAS：104075-48-1

中文名稱：阿替美唑鹽酸鹽；鹽酸阿替美唑

Synonyms：阿替美唑鹽酸鹽; MPV-1248 hydrochloride

純度：99.97%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Atipamezole (MPV-1248) hydrochloride 是一種 α2-腎上腺素受體拮抗劑, Ki 值為 1.6 nM。

生物活性：Atipamezole (MPV-1248) hydrochloride 是一種有效的 α₂-adrenoceptor 拮抗劑，K_i 為 1.6 nM ^[1]。 IC50 和目標：Ki：1.6 nM^[1] 體外： 阿替美唑對 α₂- 的親和力腎上腺素能受體及其 α₂/α₁ 選擇性比顯著高于育亨賓。 Atipamezole 對 α₂-腎上腺素受體亞型沒有選擇性。它對 5-HT₁、5-HT2 和 I2 結合位點^[1] 的親和力可以忽略不計。 體內： Atipamezole 在嚙齒動物中具有良好的耐受性。在麻醉、血壓正常的大鼠中，阿替美唑 (0.01–1 mg/kg, iv) 的心血管作用相當溫和。獸醫通常使用 Atipamezole 將動物從鎮靜或麻醉中喚醒。 Atipamezole 增加大鼠和猴子的性活動。在具有持續傷害感受的動物中，阿替美唑通過阻斷疼痛的去甲腎上腺素能反饋抑制來增加疼痛相關反應。低劑量的 Atipamezole 對實驗動物的警覺性、選擇性注意、計劃、學習和回憶具有有益作用，但不一定對短期工作記憶^[1]。

體外：Atipamezole 對α2-腎上腺素能受體的親和力及其α2/α1 選擇性比顯著高于育亨賓。Atipamezole 對 α2-腎上腺素受體亞型沒有選擇性。它對 5-HT1、5-HT2 和 I2 結合位點的親和力可以忽略不計[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Atipamezole 在嚙齒動物中具有良好的耐受性。在麻醉、血壓正常的大鼠中，阿替美唑 (0.01–1 mg/kg，iv) 的心血管作用相當溫和。獸醫通常使用 Atipamezole 將動物從鎮靜或麻醉中喚醒。Atipamezole 增加大鼠和猴子的性活動。在具有持續傷害感受的動物中，阿替美唑通過阻斷疼痛的去甲腎上腺素能反饋抑制來增加疼痛相關反應。低劑量的 Atipamezole 對實驗動物的警覺性、選擇性注意、計劃、學習和回憶具有有益作用，但不一定對短期工作記憶[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Pertovaara A, et al.Pharmacological properties, central nervous system effects, and potential therapeutic applicationsof atipamezole, a selective alpha2-adrenoceptor antagonist. CNS Drug Rev. 2005 Autumn;11(3):273-88.

品牌介紹:
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•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
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