現在人們的生活水平提高了,長期如此的話,高膽固醇人群越來越多了,長期膽固醇偏高的話,我給大家推薦一種物質-匹伐他汀。匹伐他汀雜質是預防和治療動脈粥樣硬化心血管疾病的理想藥物之一,它具有他汀類藥物的共性,能夠降低血脂,并且有起效劑量與作用劑量小,與其它藥物的相互干擾少,副作用小,對血糖的代謝影響極小等特點,但使用的時候還是需要監測副作用。
匹伐他汀雜質通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶-HMG-CoA還原酶,從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達和LDL由血液進入肝臟,因此降低總膽固醇。此外,持續抑制肝臟內膽固醇的生物合成,減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),降低血漿中的甘油三酯。匹伐他汀雜質的治療效果主要表現在以下幾方面:
1、抑制HMG-CoA還原酶:體外大鼠肝微粒體試驗表明,匹伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。
2、抑制膽固醇合成:以來源于人的肝癌細胞株HepG2進行的體外試驗表明,物質對膽固醇合成有抑制作用,而且有濃度依賴性。大鼠經口給藥試驗表明,可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。
3、降低血漿脂質:狗、土撥鼠的經口給藥試驗表明,可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。
4、抑制血脂的蓄積和內膜增厚:以來源于小鼠巨噬細胞株進行的體外試驗表明,物質可以抑制膽固醇酯的蓄積。家兔經口給藥的頸動脈擦過模型試驗表明,本藥可以抑制血管內膜的增厚。
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