激酶抑制劑如何在化學蛋白質組學中大顯身手？檢測技術服務詳情介紹

激酶（Kinase）是細胞信號轉導的樞紐，它們調控著細胞增殖、分化、代謝等關鍵生物過程。由于激酶活性的異常通常與腫瘤、代謝性疾病和免疫紊亂密切相關，因此激酶抑制劑在jīngzhǔn醫療中長期扮演“靶向藥物”的主角。然而，激酶抑制劑的科研價值遠不止于此。在化學dànbáizhì組學（chemical proteomics）領域，它們正逐漸轉型為功能強大的“化學探針”，幫助研究人員識別藥物作用靶點、評估脫靶風險、解析信號網絡，極大推動了藥物機制研究和靶點發現的進展。

一、化學dànbáizhì組學：連接小分子與dànbáizhì組的橋梁

化學dànbáizhì組學是一種結合小分子化合物與質譜技術的方法，核心目標是在接近生理條件下，系統性地識別小分子與dànbáizhì之間的相互作用。相比傳統方法，它具有更高的通量與更強的背景適應性，特別適用于小分子藥物的靶點解析。

其基本流程包括：

• 設計具備結構修飾位點的活性小分子（如激酶抑制劑）

• 應用于細胞、組織或體外系統中，與目標蛋白結合

• 通過點擊化學或光交聯等手段固定復合物

• 利用高分辨率質譜對結合蛋白進行識別與定量

這一方法的優勢在于不依賴過表達或標簽蛋白，可在“原生環境”下實現更真實的蛋白互作譜分析。

二、激酶抑制劑為何適合用作化學dànbáizhì組學探針？

1、結構明確，靶點聚焦

激酶抑制劑多數設計為ATP競爭性結構，能夠jīngzhǔn結合激酶活性位點，結合位點明確，易于在不影響活性前提下引入化學基團（如炔基、光敏基等）進行探針化改造。

2、既有選擇性，又存在脫靶可能

激酶家族結構保守，這意味著即便是高選擇性的抑制劑，也可能與多個激酶甚至非激酶蛋白結合。化學dànbáizhì組學可在dànbáizhì組尺度上解析這些結合事件，從而提供一個完整的“靶向譜”，揭示潛在機制與副作用來源。

3、可用于活細胞或組織中，兼顧功能與表型

許多激酶抑制劑具備良好的細胞通透性，使其可以在復雜背景下開展實時結合分析，進一步拓展至功能驗證、動態響應分析等深層次研究。

三、應用場景：激酶抑制劑在化學dànbáizhì組學中的三大價值

1、靶點識別（Target Identification）

在新藥開發或功能研究中，研究人員經常從表型出發篩選出具有生物活性的小分子。然而“它是如何起作用的？”常是接下來的科學問題。利用激酶抑制劑作為探針結合化學dànbáizhì組學技術，可以在全蛋白層面識別其作用蛋白，明確分子靶點，推動機制闡明。

2、脫靶分析（Off-target Profiling）

激酶類藥物的副作用很大程度源于其脫靶效應。通過構建競爭實驗（加入游離小分子競爭結合），可識別出非特異性結合蛋白，從而篩選出更具選擇性的候選分子，提升后續開發效率與安全性。

3、激酶活性狀態分析（Kinome Profiling）

在特定設計下，某些激酶抑制劑可被用于監測激酶家族的活性狀態，繪制出“激酶活性圖譜”。這在研究藥物干預效應、疾病狀態激酶重編程、甚至患者個體化響應評估中都有廣泛應用前景。

案例一覽：不止是“捕捉靶點”，更是機制研究的起點

已有多個研究團隊在不同類型的激酶抑制劑上應用化學dànbáizhì組學策略，成功識別靶點與脫靶蛋白、構建信號通路圖譜、發現疾病相關的潛在機制。這些案例展示了激酶抑制劑作為工具分子的廣泛適應性，也印證了化學dànbáizhì組學在科研與轉化中的dútè價值。值得注意的是，這一策略也可與磷酸化組學、代謝組學、蛋白互作組學等多組學手段結合使用，為系統生物學研究打開全新維度。

激酶抑制劑正從“藥物分子”轉變為“功能探針”，在化學dànbáizhì組學中展現出非凡潛力。無論是靶點篩選、脫靶評估，還是信號通路研究，化學dànbáizhì組學已成為連接藥物化學與系統生物學的橋梁。百泰派克生物科技化學dànbáizhì組學全面解決方案包括從實驗設計、樣品制備、探針合成、靶標鑒定以及數據分析的全流程，如需定制化dànbáizhì組學技術支持，歡迎聯系我們！

百泰派克生物科技特色項目

一、蛋白測序

百泰派克生物科技使用Thermo公司新推出的Obitrap Fusion Lumos質譜儀及島津公司埃德曼降解測序系統對dànbáizhì序列進行分析，提供基于質譜的蛋白測序分析服務，包括對dànbáizhì的氨基酸組成分析，Nduāncèxù，Cduāncèxù和全序列分析，以及基于埃德曼降解的dànbáizhìN端序列分析服務。對于未知理論序列的dànbáizhì，提供基于從頭測序法的dànbáizhì從頭測序服務，對蛋白序列進行分析。

※服務優勢：

1.采用目前世界上優良的質譜儀器 Obitrap Fusion Lumos;

2.可實現對所測定靶蛋白序列 100% 的覆蓋;

3.可測定蛋白N端多達 70個氨基酸序列;

4.可測定多種形式的樣品: 蛋白溶液、PVDF 蛋白條帶;

5.樣品用量低: 蛋白樣品僅需 5-10ug，即可完成檢測;

6.測序不受N端封閉，PEC和和糖基化等N端修飾的影響。

二、dànbáizhì組學

百泰派克生物科技采用Thermo Fisher的Orbitrap Fusion Lumos質譜平臺結合Nano-LC，提供定量dànbáizhì組學、靶向dànbáizhì組學、多肽組學、翻譯后修飾蛋白組學等多種dànbáizhì組學分析服務。此外，百泰派克生物科技新推出基于timsTOF Pro的4Ddànbáizhì組學服務，助力微量樣本蛋白組學、大樣本群醫學及高通量修飾組學等研究工作。

※服務優勢：

1 .高通量定量蛋白分析:多對照組大規模實驗分析，發現新的生物標記物;

2.體內體外多種dànbáizhì標記方法，適用于分析組織、細胞、血液等多種樣品;

3.質譜分析靈敏度高，實驗結果重復度高;

4.可檢測較低豐度蛋白，線性范圍廣;

5.zhuānyè生物信息學分析，分析更系統準確。

三、單細胞質譜流式技術分析

百泰派克生物科技采用Fluidigm質譜流式系統進行單細胞質譜流式技術分析，采用金屬元素標記物（通常是金屬元素標記的特異抗體）標記細胞表面和內部的分子，然后用流式細胞原理分離單個細胞，再用電感耦合等離子體質譜（ICP-MS）分析單個細胞的原子質量譜，zuì后將原子質量譜數據轉換為細胞表面和內部的信號分子表達量。

※服務優勢：

1.技術優良，*技術空白

采用金屬標記抗體技術，避免了傳統流式熒光通道少且易相互影響的問題。可在單細胞層面上對多種指標同時進行表征，百泰派克生物科技可做到同時檢測51個目標蛋白。

2.分析數量大，成本較低

單細胞RNAseq受成本等因素限制，所有樣本細胞匯總的分析數目一般在2x10^4個左右，而流式質譜技術一次（單樣本）就可分析至少10^5的細胞，實現了數量級的提高，且成本不高于單細胞RNAseq。

3.應用前景大

①流式質譜結果可以給出細胞亞群的變化，在臨床診斷、疾病機制研究等方面具有極大的研究前景；

②將金屬標簽技術與其他技術結合會有新應用方向。除常規蛋白外，質譜流式細胞技術還可用于蛋白翻譯后修飾；

③可檢測細胞存活率、細胞大小、mRNA轉錄子表達量、DNA合成速率以及蛋白酶活性等。

四、基于高精度質譜的免疫多肽組學分析及新抗原發現

百泰派克生物科技的基于高精度質譜的免疫多肽組學分析及新抗原發現一站式解決方案包括我們專有的、高度敏感的免疫肽富集和鑒定方案。我們能夠幫助您實現10,000個以上I型多肽和10,000個以上II型多肽的鑒定和識別。通過我們優化的高通量免疫多肽組學分析平臺進行免疫肽組學分析，可從zuì小的樣品材料中進行可重復的識別和定量。該服務可以應用于大規模的研究，旨在助力科研工作者尋找癌癥、免疫疾病及傳染病的解決方案，深入挖掘未知的靶標。

五、生物藥物表征

百泰派克基于高分辨率質譜技術，MALDI TOF，高效色譜分離技術，提供一系列完善的生物藥物分析方案，從dànbáizhì、多肽、抗體、疫苗等生物制品的氨基酸組成和一級結構分析，到產品變異性和純度分析。旨在提供優質生物藥物分析服務，幫助生物醫藥生產商提高生物藥物品質。

百泰派克生物科技七大檢測平臺

百泰派克生物科技-生物制品表征，生物質譜多組學優質服務商

北京百泰派克生物科技有限公司致力于為生物/制藥和醫療器械行業提供質量控制檢測和項目驗證等zhuānyè服務。公司實驗室遵循NMPA、ICH、FDA和EMA等的法規和指導原則，通過CNAS/ISO9001雙重質量體系認證，建立了完備的質量體系，數據冷熱/異地備份，設備定期計量/期間核查，軟件審計追蹤，為客戶提供一體化解決方案和技術服務，支持新藥研發、藥物申報注冊和生產放行。

1.公司采用ISO9001質量控制體系，zhuānyè提供以質譜為基礎的CRO檢測分析服務；

2.獲國家CNAS實驗室認可，為客戶提供符合全球藥政法規的藥物質量研究服務；

3.業務范圍覆蓋dànbáizhì組學、多肽組學、代謝組學、生物藥物表征、單細胞分析、單細胞質譜流式、生信云分析以及多組學生物質譜整合分析等；

4.七大質量控制檢測平臺，滿足您一站式服務需求；

5.服務3000+企業，10000+客戶的選擇；

6.致力于為您提供優質的生物質譜分析服務!

激酶抑制劑如何在化學蛋白質組學中大顯身手？檢測技術服務詳情介紹