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交聯羧甲基纖維素鈉在口服制劑中用作片劑、膠囊和顆粒劑的崩解劑,依靠毛細管和溶脹作用起到崩解的效果,本品特點是可壓性好,崩解力強。在片劑生產工藝中,本品適合直接壓片工藝和濕法制粒壓片工藝,濕法制粒工藝中,交聯羧甲基纖維素鈉可在潤濕階段加入或干燥階段加入(顆粒內加和顆粒外加),但外加比內加效果好,有研究表明,交聯羧甲基纖維素鈉在水中溶脹>低取代羧甲基纖維素鈉>水合微晶纖維素等常見崩解劑;本品不管內加還是外加,片劑的脆度不受影響,用它制得的片劑崩解時限和釋放效果不會經時而變。用作崩解劑時用量可達5.0%(W/W),但通常直接壓片工藝中用量為2.0%(W/W),濕法制粒工藝中用量為3.0%(W/W)。[1]
表I 交聯羧甲基纖維素鈉的應用[1]
用途
濃度(%)
膠囊崩解劑
10.0-25.0
片劑崩解劑
0.5-5.0
安全性
交聯羧甲基纖維素鈉通常認為無毒、無刺激性,但可能對眼部有輕微刺激。大量口服時有緩瀉作用,但在固體制劑中的用量不易產生這一問題