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上海藥物所等闡明人體細胞外鈣敏感受體的激活機理
閱讀：1638 發(fā)布時間：2016-7-25據(jù)上海課題組社會報道：
人體血液里鈣離子濃度的穩(wěn)定性對維持正常生命活動極為重要。人體細胞外鈣敏感受體（CaSR）是G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR），它能檢測血液里鈣離子濃度的改變，維持鈣離子的代謝平衡。CaSR功能紊亂會導致各種與鈣的代謝相關的疾病。但是，目前對其作用機制仍然不清楚。
7月19日，中國科學院上海藥物研究所與美國哥倫比亞大學合作，在學術期刊elife在線發(fā)表了題為Structural mechanism of ligand activation in human calcium-sensing receptor的研究論文。該文章報道了CaSR細胞外結構域的靜息狀態(tài)和激活狀態(tài)的結構，根據(jù)結構提出其激活機理；提出并論證了氨基酸是主要的內源性的激動劑、激活受體；發(fā)現(xiàn)鈣離子作為調節(jié)劑維持激活狀態(tài)，顛覆了過去認為鈣離子是主要激動劑的觀點；同時證實了體內的磷酸根離子作為抑制劑抑制鈣敏感受體的活性?；趯ζ渌麮類GPCR結構和功能的分析（Nature 504, 254-259；Nature Neuroscience, 15, 970-978），系統(tǒng)提出了C類GPCR的激活機理。
論文的*作者為上海藥物所研究員耿勇，該成果由其與哥倫比亞大學教授Fan R Qing共同發(fā)表。
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