大多數(shù)小分子水溶性差、體內半衰期短、生物利用度低,經(jīng)聚乙二醇修飾后能水溶性、延長體內半衰期,并通過增的滲透和滯留效應提對組織的被動靶向作用，下面介紹幾種經(jīng)聚乙二醇修飾后的小分子。

1.PEG-MDG-1麥冬多糖

麥冬多糖是從麥冬中提取的一種成分，具有的抗心肌缺血作用,但其半衰期只有18min，以不同分子質量的氨基聚乙二醇單甲醚修飾麥冬多糖,可使其血漿半衰期分別延長至17h和5h。葛根素是葛根的主要活性成分，具有抗心律失常、抗心肌缺血等作用。

聚乙二醇麥冬多糖衍生物：

Glucose-PEG-MDG-1 葡萄糖聚乙二醇麥冬多糖

Trehalose-PEG-MDG-1 海藻糖聚乙二醇麥冬多糖

Mannitol-PEG-MDG-1  甘露醇聚乙二醇麥冬多糖

β-Cyclodextrin-PEG-MDG-1  β-環(huán)糊精聚乙二醇麥冬多糖

Sucrose-PEG-MDG-1   蔗糖聚乙二醇麥冬多糖

Poloxamer-PEG-MDG-1   泊洛薩姆活化聚乙二醇麥冬多糖

Glucose-PEG-GEM 葡萄糖聚乙二醇吉西他濱

Trehalose-PEG-GEM 海藻糖聚乙二醇吉西他濱

Mannitol-PEG-GEM  甘露醇聚乙二醇吉西他濱

β-Cyclodextrin-PEG-GEM  β-環(huán)糊精聚乙二醇吉西他濱

Sucrose-PEG-GEM  蔗糖聚乙二醇吉西他濱

SS-PEG-GEM琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇吉西他濱

SC-PEG-GEM琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇吉西他濱

ALD-PEG-GEM醛基聚乙二醇吉西他濱

Poloxamer-PEG-GEM泊洛薩姆活化聚乙二醇吉西他濱

Poloxamer-PEG-6-MP泊洛薩姆活化聚乙二醇巰嘌呤

SS-PEG-6-MP琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇巰嘌呤

NCO-PEG-6-MP 異氰酸酯聚乙二醇巰嘌呤

ALD-PEG-6-MP醛基聚乙二醇巰嘌呤

SC-PEG-6-MP琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇巰嘌呤

Glucose-PEG-6-MP 葡萄糖聚乙二醇巰嘌呤

Trehalose-PEG-6-MP 海藻糖聚乙二醇巰嘌呤

Mannitol-PEG-6-MP  甘露醇聚乙二醇巰嘌呤

β-Cyclodextrin-PEG-6-MP β-環(huán)糊精聚乙二醇巰嘌呤

Sucrose-PEG-6-MP   蔗糖聚乙二醇巰嘌呤

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溫馨提示：上述資料供科研參考(2021.2.lrx)