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西安瑞禧生物科技有限公司

葡萄糖醛酸化表阿霉素的制備及應用

時間:2022-2-25閱讀:398

表阿霉素(Epi)是一種的蒽環類,Epi在體內通過,轉化成葡萄糖醛酸化Epi后由排出。葡萄糖醛酸化的Epi可用作β-葡萄糖醛酸苷(β-glucuronidase,βG)的前體,為制備該的相應前體,用于抗體導向/前體療法(ADEPT),采用反相液相色譜法(RP-HPLC),分離制備Epi物。

 

制備方法:過濾EPI,用磷酸調pH,加入甲醇。用甲醇溶解C1樹脂,于燒杯內,用C液浸泡過夜,取上清液乙腈再生,再用C液浸泡,棄上清。加入經上述處理的Epi,攪拌30min以上,自然沉淀,此時樹脂已變棕紅色,而上清液變淡黃色。加入甲醇,攪拌靜置,自然沉淀,此時上清變為棕色。小心收集上清至燒杯內,再次加入預處理,重復以上過程。將收集的甲醇提取物離心,上清收集于棕色瓶內.提取物用旋轉蒸發減壓蒸餾。

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結論:采用從尿中提取自然轉化的Epi物,則是一種相對的方法HPLC分析,發現Epi物復雜,有多種組分經實驗觀察,峰1~峰N有βG殺傷作用,且與劑量成正相關,而峰V~峰M組分加βG與未加βG,抑制率差異不大。

 

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