姜黃素(Curcumin,CUR)為黃色雙酚類化合物,具有等多種作用。但其水溶性差,性質不穩定,體內迅速,生物利用度低,嚴重制約了其開發與應用。

由疏水-親水鏈段組成的兩親性嵌段共聚物可以在水溶液中自發組裝形成具有核-殼結構的分子有序聚集體膠束,處于殼層的親水鏈段可避免與水的接觸,穩定聚合物膠束,避免體內網狀內皮識別;疏水鏈段組成的內核提供了疏水微,可增加難溶性物質在水中的溶解度。

行了PLGA-PEG通過二硫鍵連接,在此基礎上,連接姜黃素,并測定該嵌段共聚物的臨界膠束濃度,空白和膠束的粒徑分布,膠束的zeta電位和微觀形態以及體外釋行為。

制備PLGA-SS-PEG-cur,CUR膠束的體外釋放呈現先突釋后緩釋的特性,符合雙相雙指數動力學模型。CUR膠束的時曲線下面積,平均滯留時間,半衰期和分布半衰期均于對照制劑。同時,也使CUR血漿總率減少和峰濃度降低。

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