科研Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 863971-53-3

 外觀:粉末或固體

 純度:95%+ 

保存:-20℃ 

產地:西安 

溶解度:有機溶劑 

科研Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 863971-53-3

ADC linker用于抗體偶聯 (ADCs) 的

連接物linker將負載連接至mAb，并維持ADC在中的穩定性。在穩定性，代動力學和學性質以及窗口等方面，linker的化學性質和結合位點在ADC性能中起著至關的作用，具體包括：

（1）穩定性：linker需要有足夠的穩定性，以使ADC分子在中定位于目標部位前不會過早切割，這會導致非特異性；

（2）載荷釋放：在胞吞內化過程中linker能夠迅速以釋放載荷。linker上的二硫鍵，硫醚等官能團將mAb與負載連接。基于負載釋放機制，當前的linker分為可裂解的或不可裂解的。可裂解的linker取決于，例如在低pH（酸性下不穩定的linker），蛋白水解（蛋白可切割的linker）或胞內谷胱甘肽濃度（二硫鍵linker）條件下釋放ADC中的載荷；不可裂解的linker與mAb的氨基酸殘基形成不可還原鍵，因此在中為穩定，它依賴于mAb的溶體降解以釋放負載，因此需要的內化過程和向溶體的佳轉運。

（3）共軛結構：linker的共軛位點可以增ADC的理作用，在控制ADC的窗口方面起著作用。與抗體之比（DAR）或與mAb相連的分子數量對于確定ADC的效力和至關。共軛發生在mAb主鏈上（通過暴露在mAb表面的賴氨酸側鏈形成或通過在鉸鏈區形成鏈間二硫鍵的半胱氨酸殘基形成），導致DAR的變異性（0~8）。需要注意的是，量可以提ADC效能也可能增加脫靶效應，較的DAR還會增加率，從而導致半衰期縮短。

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