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IJS1051- SGI-1776SGI-1776
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  • IJS1051- SGI-1776 產品型號
  • 品牌
  • 生產商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數:369更新時間:2023-03-15 09:20:24

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產品簡介
SGI-1776是一種ATP競爭性的咪唑并[1,2-b]噠嗪(imidazo[1,2-b]pyridazine)小分子化合物,特異性抑制激酶Pim-1,Pim-2,Pim-3,Flt-3以及haspin,對應的IC50分別是7, 363, 69, 44 以及34 nM。以濃度依賴性的方式誘導CLL(慢性淋巴細胞白血病)淋巴細胞和AML(急性骨髓性白血病)細胞發生凋亡
產品介紹

IJS1051- SGI-1776

SGI-1776>98%

英文同義名】:SGI 1776, SGI1776

訂購信息:(*,常備現貨)

 

產品名稱

產品貨號

目錄價(元)

Gene Operation

SGI-1776

IJS1051-0005MG

5 mg

¥1,129.00

IJS1051-0010MG

10 mg

¥2,199.00

IJS1051-0025MG

25mg

¥4,299.00

 

產品描述

SGI-1776是一種ATP競爭性的咪唑[1,2-b]噠嗪(imidazo[1,2-b]pyridazine)小分子化合物,特異性抑制激酶Pim-1Pim-2Pim-3Flt-3以及haspin,對應的IC50分別是7, 363, 69, 44 以及34 nM以濃度依賴性的方式誘導CLL(慢性淋巴細胞白血病)淋巴細胞和AML(急性骨髓性白血病)細胞發生凋亡,凋亡的發生涉及到新RNA合成的抑制引起的Mcl-1轉錄子以及Mcl-1蛋白水平的降低 [1-2]MV-4-11 AML移植瘤動物模型中,是一種有口服活性的藥物,并表現出顯著的抗腫瘤效力 [2]呈現出強效的體外細胞毒性(IC50相對值為3.1 µM),另外,在39個受評估的移植瘤模型中,只有一個實體瘤模型口服后,誘導腫瘤生長抑制且達到中等強度的EFS T/C活性標準 [3]

靶點

靶點

Pim-1

Pim-2

Pim-3

Flt-3

haspin

IC50(半數抑制濃度

7 nM

363 nM

69 nM

44 nM

34 nM [1]

化學特性

Cas No.: 1025065-69-3

M. Wt.: 405.42

Formula: C20H22F3N5O

Purity: >98%

Synonym: SGI 1776, SGI1776

Chemical Name: N-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl) imidazo [1,2-b]pyridazin-6-amine

Appearance: White to off-white solid

Solubility: Soluble in DMSO (50 mg/ml)

Storage: Store powder at -20 ºC for the stability of three years

儲存液配制

儲存液(1 ml DMSO

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

質量(mg

0.4054

2.0271

4.0542

10.1355

20.2710

結構式

C:\Users\qcbio\Desktop\GO結構圖\Tif 圖片\7(JS)-JAK-STAT信號通路\IJS1051-.tif

使用濃度(僅作參考)

的具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

參考文獻

[1] Chen LS, et al. Pim kinase inhibitor, , induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Blood. 114(19):4150-7 (2009). 

[2] Chen LS, et al. Mechanisms of cytotoxicity to Pim kinase inhibitor, , in acute myeloid leukemia. Blood. 118(3):693-702 (2011). 

[3] Batra V, et al. Initial testing (stage 1) of , a PIM1 kinase inhibitor, by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 59(4):749-52 (2012).



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