聯系電話
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級會員·13年您現在的位置： 翌圣生物科技（上海）股份有限公司>>分子生物學>> ICC1301-0025MGICC1301-Tozasertib
具體成交價以合同協議為準
- 聯系人：
- 曹女士
- 電話：
- 400-6111-883
- 手機：
- 售后：
- 4006-111-883
- 傳真：
- 86-21-34615995
- 地址：
- 上海市浦東新區天雄路166弄1號3樓
- 網址：
- www.yeasen.com
掃一掃訪問手機商鋪
產品簡介
產品介紹
ICC1301-Tozasertib
Tozasertib，>99%
【英文同義名】：VX-680, 639089-54-6, MK-0457, VX 680, MK 0457, VX680
【中文同義名】：陶扎色替
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Tozasertib | ICC1301-0025MG | 25 mg | ￥879.00 |
ICC1301-0050MG | 50 mg | ￥1,659.00 | ||
ICC1301-0100MG | 100 mg | ￥3,009.00 | ||
ICC1301-0250MG | 250 mg | ￥6,619.00 |
產品描述
Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一種有效的Aurora激酶抑制劑，能有效抑制Aurora-A, Aurora-B和 Aurora-C，其Ki(app)分別為0.6 nM，18 nM和4.6 nM [1]。Tozasertib對Aurora-A的選擇性是其他55種激酶的100倍以上，但其也能以低nM級的濃度的抑制Flt-3和Abl激酶[1,2]。Tozasertib能阻斷各種人腫瘤細胞周期進程并誘導其凋亡，也能深度抑制多種體內移植瘤的生長，從而引起如白血病、結腸癌和胰腺癌的消退[1]。VX-680能以時間和劑量依賴的方式抑制未分化的甲狀腺癌細胞的增值并顯著影響各種細胞系軟瓊脂克隆形成的能力[3]。Tozasertib能顯著抑制患者樣品中T315I突變BCR-Abl的活性。Abl活性結構域與Tozasertib結合后并未出現磷酸化現象，但仍為活性構象 [4]。VX-680和ABT-737聯合使用能誘導Bcl-2和C-FLIP過表達的乳腺癌細胞凋亡 [5]。Tozasertib已進入II期臨床試驗用于治療白血病。
靶點
靶點 | Aurora A | Aurora C | Aurora B | FLT3 | Bcr-Abl |
IC50（半數有效濃度） | 0.6 nM [1] | 4.6 nM [1] | 18 nM [1] | 30 nM(Ki) [1] | 30 nM(Ki) [1] |
化學特性
Cas No.: 639089-54-6 | 分子量: 464.59 |
分子式: C23H28N8OS | 純度: >99% |
同義名: VX-680, 639089-54-6, MK-0457, VX 680, MK 0457, VX680 | |
化學名: N-[4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrimidin-2-yl]sulfanylphenyl] cyclopropanecarboxamide | |
外觀: 白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.4646 | 2.3229 | 4.6459 | 11.6147 | 23.2293 | 46.4586 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Tozasertib的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Harrington EA, et al. VX-680, a potent and selective small-molecule inhibitor of the Aurora kinases, suppresses tumor growth in vivo. Nat Med. 10(3):262-7(2004).
[2] Cheetham GM, et al. Structural basis for potent inhibition of the Aurora kinases and a T315I multi-drug resistant mutant form of Abl kinase by VX-680. Cancer Lett. 251(2):323-9(2007).
[3] Arlot-Bonnemains Y, et al. Effects of the Aurora kinase inhibitor VX-680 on anaplastic thyroid cancer-derived cell lines. Endocr Relat Cancer. 15(2):559-68(2008).
[4] Young MA, et al. Structure of the kinase domain of an imatinib-resistant Abl mutant in complex with the Aurora kinase inhibitor VX-680. Cancer Res. 66(2):1007-14(2006).
[5] Choi JE, et al. Combined treatment with ABT-737 and VX-680 induces apoptosis in Bcl-2- and c-FLIP-overexpressing breast carcinoma cells. Oncol Rep. 2015 Jan 15.
