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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51303ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
GSK923295(GSK 923295, GSK-923295)
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
GSK923295 (GSK 923295, GSK-923295) | 51303ES08 | 5 mg | -20 ºC | 1,117.00 |
GSK923295 (GSK 923295, GSK-923295) | 51303ES25 | 25MG | -20 ºC | 3,867.00 |
產品描述
GSK923295(GSK 923295, GSK-923295)是一種特異性、變構性CENP-E驅動蛋白ATPase抑制劑，與ATP和微管（microtubules，MT）非競爭性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，Ki值為3.2 nM，選擇性高于其他驅動蛋白。GSK923295抑制無機磷的釋放，穩定CENP-E馬達域與微管相互作用，抑制237種腫瘤細胞和多種移植瘤模型中CENP-E驅動蛋白活性，誘導細胞停滯在有絲分裂期，抑制腫瘤細胞生長。GSK923295與MEK1/2抑制劑聯合使用時具有顯著的協同抑制活性，有絲分裂期阻滯和細胞凋亡率也有所提高。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
化學名（Chemical Name） | 3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo [1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide |
靶點（Target） | CENP-E |
CAS 號（CAS NO.） | 1088965-37-0 |
分子式（Molecular Formula） | C32H38ClN5O4 |
分子量（Molecular Weight） | 592.13 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測GSK923295在細胞內的活性，用不同濃度的GSK923295處理237種腫瘤細胞72h，生長抑制活性（GI50）范圍為12 nM—10,000 nM，平均GI50為253 nM，中位數GI50為32 nM。[1]
（二）動物實驗（體內研究）
在體內研究中，給Colo205移植瘤小鼠注射125 mg/kg GSK923295，發現GSK923295顯著提高有絲分裂，游離的凋亡小體顯著增加，而且31.3、62.5、125 mg/kg GSK923295處理Colo205移植瘤小鼠后導致4n到2n細胞核比例增加，該作用方式為劑量依賴型。[1]
參考文獻
[1] Wood KW, et al. Antitumor activity of an allosteric inhibitor of centromere-associated protein-E. Proc.Nat.Acad.Sci.USA 107(13): 5839-5844 (2010).
[2] Qian XP, et al. Discovery of the first potent and selective inhibitor of centromere-associated protein E: GSK923295. ACS Med.Chem.Lett 1(1): 30-34 (2010).
[3] A. Bennett, et al. Cenp-E inhibitor GSK923295: Novel synthetic route and use as a tool to generate aneuploidy. Oncotarget 6(25): 20921-20932 (2015).
[4] Mayers PA, et al. Mitogen-activated protein kinase (MEK/ERK) inhibition sensitizes cancer cells to centromere-associated protein E inhibition. Int. J. Cancer: 132: E149–E157 (2013).
