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51404ES08AG14361 PARP-1抑制劑|CAS 328543-09-5
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51404ES08 產(chǎn)品型號(hào)
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訪問(wèn)次數(shù)：652更新時(shí)間：2024-07-25 09:18:25
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| CAS | 328543-09-5 | 供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
|---|---|---|---|
| 規(guī)格 | 5mg | 貨號(hào) | 51404ES08 |
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
AG14361 PARP-1抑制劑|CAS 328543-09-5 (AG 14361, AG-14361) 是一種新型、有效的PARP-1抑制劑，Ki值<5 nM，抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)，AG14361活性比benzamides至少高1000倍，作用于透性化SW620細(xì)胞和完整SW620細(xì)胞時(shí)，IC50值分別為29 nM和14 nM。AG14361處理人K562細(xì)胞后，顯著增強(qiáng)Camptothecin誘導(dǎo)的生長(zhǎng)抑制作用、細(xì)胞毒性和DNA單鏈斷裂。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym）
1-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-8,9-dihydro-2,7,9a-triazabenzo[cd]azulen-6(7H)-one; AG 14361; AG-14361
靶點(diǎn)（Target）
PARP1
CAS號(hào)（CAS NO.）
328543-09-5
分子式（Formula）
C19H20N4O
分子量（Molecular Weight）
320.39
外觀（Appearance）
粉末
純度（Purity）
≥95%
溶解性（Solubility）
溶于DMSO：≥16 mg/mL，不溶于水
結(jié)構(gòu)式（Structure）
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
在研究AG14361對(duì)PARP-1活性作用的研究中，AG14361有效抑制PARP-1活性，在透性化SW620細(xì)胞和完整SW620細(xì)胞中，IC50分別為29 nM 和14 nM。0.4 μM AG14361處理A549細(xì)胞17 h后，盡管該劑量AG14361抑制85%以上PARP-1活性，但不會(huì)改變既有表達(dá)和細(xì)胞增殖。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
為檢測(cè)AG14361對(duì)temozolomide作用于腫瘤細(xì)胞的影響，建立LoVo/SW620移植瘤小鼠模型，單獨(dú)使用AG14361 (5、15 mg/kg) 不會(huì)影響腫瘤生長(zhǎng)，但AG14361與temozolomide聯(lián)合使用時(shí)，顯著提高temozolomide抗腫瘤活性，引起腫瘤生長(zhǎng)延遲。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Calabrese CR, et al. Anticancer chemosensitization and radiosensitization by the novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor AG14361. J Natl Cancer Inst. 96(1): 56-67 (2004).
HB220127
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