藥用輔料羥丙基倍他環糊精用途包合劑穩定劑
丙基倍他環糊精DHydroxypropyl-beta-cyclodextrin; HPB-CDO是-環狀糊精的一種經烷基化行生物。它是近幾年有關制備方法口毒理試驗D應用范圍研究的比較透徹的B-CD 行生物之一。HP-B-CD不但可以與 B-CD 一樣對許多化合物具有優良的包絡作用D提高被包絡物質的穩定性0而且它還具有水溶性高和在生物體內提高被包絡藥物的釋放速度和生物利用度。因此DHP- B-CD 具有一些特殊的優良特性口應用范圍更廣口在醫藥上最有應用前途。HP-B-CD 是在 B-CD 的 C2C3 和C8 位的輕基被輕丙基取代生成的行生物。由于反應條件不同0輕丙基取代的位置不同0因此可以形成 2-HP-B-CD、2.3.6-HP-B-CD 等幾種系物。B-CD 中的基被丙基取代后D生成的 HPB-CD 除了分子不具有還原性0在堿性個質中很穩定D能被強酸分解口具有分子包絡作用以及對人無毒等與 B-CD 相同之外口它還有以下特點與 B-CD 不相同。 例如口
1、HP-B-CD 在常溫下水溶性很高0一般都超過 50%0所以它在醇水溶液中不能結晶
2、HP-B-CD 與 B-CD 對被包絡的物質的選擇性有所不同對某些物質包絡的分子比例可能有改
3、HP-B-CD 在人體內基本上不被分解代謝D也不累積口服 HP-B-CD 絕大部分隨大便排出
體外0非腸道給藥口基本上全部隨尿液排出體外。
4、HP一B-CD 在生物體內可以促便被包絡物質迅速釋放
本品為倍他環糊精與1,2-環氧丙烷的醚化物。按無水物計算,含羥丙氧基(一OCH2CHOHCH3)應為19.6%~26.3%。
【性狀】本品為白色或類白色的無定形或結晶性粉末。
本品在水或丙二醇中易溶解,在甲醇或乙醇中易溶,在丙酮或三中幾乎不溶。
【鑒別】(1)取本品5%的水溶液0.5ml,置10ml試管中,加10%a-萘酚的乙醇溶液2滴,搖勻,沿試管壁緩緩加入硫酸1ml,在兩液界面處即顯紫色環。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。
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