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深圳遠揚化學技術有限公司
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羅氟司特雜質 新藥申報對照品

時間:2017/2/28閱讀:1159
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       羅氟司特機理:羅氟司特為磷酸二酯酶- 4(PDE - 4)抑制劑,是新型COPD治療藥物。它用于治療嚴重COPD患者支氣管炎相關咳嗽和黏液過多的癥狀。羅氟司特不計劃用于治療并發原發肺氣腫的COPD患者。羅氟司特N-氧化物的活性僅比羅氟司特弱2~3倍,也具有較高的PDE4選擇性,在人體約90%的PDE4抑制作用是由羅氟司特N-氧化物產生的,另外10%為羅氟司特原型產生。由于cAMP 可導致支氣管平滑肌松弛和肺部炎癥反應, 因此抑制PDE4可減少炎癥介質的釋放, 進而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病對肺組織造成的損傷。羅氟司特經口服給藥,進入機體后通過細胞色素氧化酶P450(CYP)3A4和CYP1A2酶代謝為N-氧化物。

 

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羅氟司特Roflumilast162401-32-3
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