卡博替尼雜質對照品推薦

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卡博替尼藥理作用：體外生化和/或細胞學分析曾顯示cabozantinib抑制RET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，F(xiàn)LT-3，AXL，和TIE-2的酪氨酸激酶活性。這些酪氨酸激酶受體是涉及正常細胞學功能和病理學過程二者例如腫瘤發(fā)生，轉移，腫瘤血管生成，和腫瘤微環(huán)境的維持。 在體外在細菌回復突變(Ames)試驗Cabozantinib不是致突變和體外用人淋巴細胞細胞遺傳試驗或在體內小鼠微核試驗都不是致染色體斷裂的。 根據(jù)非臨床發(fā)現(xiàn)，用COMETRIQ處理可能損害雄性和雌性生育能力。在一項生育能力研究其中cabozantinib 被給予雄和雌性大鼠劑量1，2.5，和5 mg/kg/day，在劑量等于或大于2.5 mg/kg/day(約等于人在推薦劑量時AUC暴露)雄性生育能力被顯著受損，精子計數(shù)和生殖器官重量減低。在雌性，生育能力顯著減低在劑量等于或大于1 mg/kg/day(按在推薦劑量AUC約人暴露的50%)活胚胎數(shù)顯著減少和植入前和后丟失顯著增加。 在一般毒理學研究中對生殖道組織效應的觀察支持在專門生育能力研究注意到包括精子數(shù)低下和缺乏黃體在雄性和雌性犬在一項6個月重復劑量研究在暴露分別等于在推薦劑量時AUC人暴露6%和3%。此外，雌性大鼠給予5 mg/kg/day共14天(約等于在推薦劑量AUC人暴露)表現(xiàn)卵巢壞死。

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