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情人節,你的細胞實驗找到心儀的激動劑了嗎?

閱讀:911      發布時間:2023-2-14
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科研汪土味情話篇~~

A:“你最近是不是發大文章了?"
B:“沒有啊,你聽誰說的?"
A:“那為什么你在我心里的影響因子越來越高呢?"

A:“你能好好跑電泳嗎?"
B:“怎么了?"
A:“不要總是跑到我心里來。"

A:“師妹,你細胞養得真好呀!"
B:“謝謝!"
A:“。。。。。。。。。。" (如果你是A,你會怎么答呢?)

注:以上來源于網絡
 

言歸正傳篇

激動劑(agonist)是指能增強另一種分子活性、促進某種反應的藥物、酶激動劑和激素的一類分子。其與受體有高親和力、高內在活性,能與受體結合產生最大效應[1]




圖1 小分子激動劑的擬肽作用及和DC591053選擇性激活RXFP4的分子機制。
a、Compound 4的結合口袋截面圖;
b、Compound 4與RXFP4的相互作用;
c、DC591053特異性激活RXFP4;
d、DC591053結合口袋截面圖;
e、小分子激動劑與受體相互作用模式示意。

 

2023年1月30日,Chen等[2]在Nature Communications(IF=17.694)在線發表題為“Ligand recognition mechanism of the human relaxin family peptide receptor 4 (RXFP4)"的研究論文。該文章報道了RXFP4分別結合內源性配體INSL5、小分子RXFP4/RXFP3雙激動劑Compound 4及小分子RXFP4選擇性激動劑DC591053與Gi蛋白形成復合物的高分辨率冷凍電鏡結構,闡明了INSL5的受體識別模式,揭示了Compound 4擬肽作用的關鍵位點和DC591053受體亞型選擇性的分子機制(圖1)。

 

該項研究有助于探索RXFP4的生理功能和開發高效的選擇性RXFP4小分子激動劑,并有望提升科學家對胰島素超家族成員多元識別相關受體的認知。研究工作得到國家自然科學基金委員會、科技部、國家衛生與健康委員會、中科院和上海市科學技術委員會等的支持。

 

參考文獻:
[1]朱依諄, 殷明, 鄒莉波, 等. 藥理學. 北京: 人民衛生出版社,2014: 50-50.
[2] Chen Y, Zhou QT, Wang J, et al. Ligand recognition mechanism of the human relaxin family peptide receptor 4(RXFP4) [J]. Nature Communications, 2023, 14:492.

 

最后,小愛預祝奮戰在實驗室里的科研汪們情人節快樂!

 

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