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放線菌素D的主要應用&需要注意的事項

時間:2021/6/17閱讀:1583
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放線菌素D(Dactinomycin/Actinomycin D)又稱更生霉素, 放線菌素C1。 鮮紅色或橙紅色結晶性粉末。熔點241。5-243℃(分解)。易溶于氯仿、丙酮,略溶于甲醇,微溶于乙醇,幾乎不溶于水。遇光、熱或氧化劑均能使其效價降低。無臭,有引濕性。

 

放線菌素D分子中含有一個苯氧環結構,通過它連接兩個等位的環狀肽鏈。此肽鏈可與DNA分子的脫氧鳥嘌呤發揮特異性相互作用,使dactinomycin D嵌入DNA雙螺旋的小溝中,與DNA形成復合體,阻礙RNA多聚酶的功能,抑制RNA的合成,特別是mRNA的合成。屬于周期非特異性藥物。一次靜脈注射給藥后,很快從血漿消除,多數藥物以原形經膽汁和尿液排出。抗瘤譜較窄,用于腎母細胞瘤、絨毛膜上皮癌、橫紋肌肉瘤和神經母細胞瘤等。常見不良反應有嘔吐、口腔炎和胃炎等,骨髓抑制較明顯,偶見脫發和嚴重的皮膚毒性。注射時藥物外滲可引起蜂窩組織炎和疼痛。

 

放線菌素D是由放線菌產生的多肽抗生素。放線菌素D主要作用于RNA,抑制RNA的合成,高濃度時則同時影響RNADNA 合成。作用機理為嵌合于DNA雙鏈內與其鳥嘌呤基團結合,抑制DNA依賴的RNA 聚合酶活力,干擾細胞的轉錄過程,從而抑制mRNA合成。為細胞周期非特異性藥物,以G1期尤為敏感,阻礙G1期細胞進入S期,抑RNA合成。

Dactinomycin.png

 

放線菌素D(Dactinomycin)為由我國桂林土壤中分離出的放線菌的發酵液中得到的抗生素。與國外的放線菌素D結構相同,為鮮紅色結晶或橙紅色結晶性粉末,無臭,有引濕性,遇光及熱不穩定,幾乎不溶于水(但在10℃水中溶解)。

 

放線菌素D(Dactinomycin)作用于mRNA干擾細胞的轉錄過程。靜脈注射后迅速由血中消失,在24小時內12%25%由腎臟排出,50%90%由膽汁排出。與放射并用可提高腫瘤對放射的敏感性。

 

放線菌素D#AAT-17505的光譜學相關參數為Ex=442nm;其對應分子量大小為125542MW。為固體形式,建議將其溶解到二甲基亞砜(DMSO)溶液中使用或保存。

 

對于放線菌素 D,推薦使用常溫進行運輸。并建議在低于-15℃溫度下冷凍保存,且儲存環境干燥并避免光照。

 

應用:

zui主要用于手術后化療,與長春新堿、環磷酰胺等合用治療間充質細胞瘤。

 

不良反應:

1 消化道反應食欲下降、嘔吐、腹瀉,少數有口腔潰瘍。

2 骨髓抑制白細胞和血小板下降,但較巰嘌呤、甲氨蝶呤輕。

3 有的病人可有脫發、皮炎、發熱或肝功能損傷等。

 

美國AAT Bioquest Inc。(前身是ABD BioquestInc。)是一家為從事生命科學研究、診斷研發及藥物開發的科學家研發、生產和銷售生物分析研究試劑和試劑盒的公司。公司致力于光譜學檢測領域,包括顯色、熒光和生物發光技術。AAT Bioquest的產品幫助科學家和生物醫藥研究者更好的了解生物化學,免疫學,細胞生物學和分子生物學等領域。作為AAT Bioquest Inc。的中國區域代理,艾美捷科技為中國客戶提供光譜學檢測技術并應用于生化、生理代謝和細胞分析領域的產品,包括顯色,熒光和發光技術等全系列解決方案。

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