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微生物環二肽cyclo（D-Tyr-D-Phe）簡介
閱讀：529 發布時間：2022-4-7名稱：cyclo（D-Tyr-D-Phe）
Cyclo(D-Tyr-D-Phe)
(3R,6R)-3-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)piperazine-2,5-dione
修飾：diketopiperazine(DKP)
分子量：310.35
分子式：C18H18N2O3
結構式：
純度：95%（HPLC法）
外觀：凍干粉
描述：***從芽孢桿菌N菌株發酵改性營養液的乙酸乙酯提取物中分離到一種新的微生物環二肽環（D-Tyr-D-Phe），該菌株與彈狀體昆蟲病原線蟲有關。通過***抑菌濃度和瓊脂盤擴散法測定該化合物對醫學上重要的細菌的抗菌活性，該化合物記錄了對試驗細菌的***抗菌作用。對表皮葡萄球菌的活性（1?微克/毫升），然后是奇異變形桿菌（2?微克/毫升）。環（D-Tyr-D-Phe）對表皮葡萄球菌的活性優于標準***氯霉素。環（D-Tyr-D-Phe）對A549細胞具有***的抗腫瘤活性（IC50值：10）?μM），并且該化合物對***以下的正常成纖維細胞無細胞毒性?μM.Cyclo（D-Tyr-D-Phe）誘導A549細胞發生***的形態學變化和與凋亡相關的DNA斷裂。吖啶橙/溴化乙錠染色的細胞顯示環（D-Tyr-D-Phe）誘導凋亡。流式細胞術分析表明，環（D-Tyr-D-Phe）不會誘導細胞周期停滯。細胞凋亡效應分子caspase-3在處理后的細胞中被***，表明細胞凋亡是細胞死亡的主要方式。抗氧化活性通過自由基清除和還原能力活性進行評估，該化合物記錄了***的抗氧化活性。環（D-Tyr-D-Phe）的自由基清除活性幾乎等同于標準抗氧化劑丁基羥基苯甲醚。我們還比較了天然環（D-Tyr-D-Phe）與合成環（D-Tyr-D-Phe）和環（L-Tyr-L-Phe）的生物活性。天然和合成環（D-Tyr-D-Phe）的活性模式相似。盡管合成環（L-Tyr-L-Phe）的活性較低。但在降低功率活性的情況下，合成環（L-Tyr-L-Phe）的活性***高于天然和合成環（D-Tyr-D-Phe）。本研究的結果表明，環（D-Tyr-D-Phe）比環（L-Tyr-L-Phe）具有更高的生物活性。據我們所知，這是***從微生物天然來源中分離出環（D-Tyr-D-Phe），也***報道了環（D-Tyr-D-Phe）的抗菌、***和抗氧化活性。
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