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BK-1361，1975145-82-4環肽抑制劑
閱讀：70 發布時間：2022-12-1| 提 供 商 | 陜西新研博美生物科技有限公司 | 資料大小 | 34.4KB |
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英文名：BK-1361(cyclo(RLsKDK))
CAS號：1975145-82-4
分子式：C31H57N11O9
分子量：727.865
結構式：
描述：BK-1361（BK1361，cyclo-RLsKDK）是一種具有RLsKDK（s=D-絲氨酸）的環肽，其作為ADAM8的有效選擇性抑制劑起作用，IC50為120nM；對ADAM 9,10,12沒有顯示出顯著活性。，17，以及10μM的MMP-2，-9和-14；在基于細胞的脫落測定中抑制CD23的脫落，IC50為182nM，減少胰腺癌細胞的遷移/侵襲，減少ERK1/2和MMP活化，引起細胞形態的變化；減少腫瘤負荷和植入的胰腺腫瘤細胞的轉移，并提供Kras（G12D）驅動的臨床癥狀和存活的改善指標PDAC的小鼠模型。
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