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| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號 | #E-Nov7 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥,綜合 |
novocib：Bacterial IMPDH 貨號：#E-Nov7
NOVOCIB 的細菌 IMPDH 是通過 PCR 擴增金黃色葡萄球菌 guaB 基因克隆的 53kDa 蛋白，在大腸桿菌中表達。
今天，抗生素耐藥性是重要的公共衛(wèi)生問題之一。迫切需要作用于新靶點的新抗生素化合物。開發(fā)新抗生素的一種有吸引力的策略包括抑制細菌 IMPDH，這是一種參與嘌呤核苷酸從頭合成的酶，因此是細菌細胞生長和分裂所必需的。
今天，抗生素耐藥性是重要的公共衛(wèi)生問題之一。迫切需要作用于新靶點的新抗生素化合物。開發(fā)新抗生素的一種有吸引力的策略包括抑制細菌 IMPDH，這是一種參與嘌呤核苷酸從頭合成的酶，因此是細菌細胞生長和分裂所必需的。
已知哺乳動物和細菌 IMPDH 具有顯著不同的動力學特性和抑制劑敏感性 （1,2）。用先前克隆的人 IMPDH2 和金黃色葡萄球菌的細菌 IMPDH 進行的實驗如下圖所示。與已發(fā)表的數(shù)據(jù)一致，麥考酚酸 （MPA） 抑制人 II 型 IMPDH > 比細菌 IMPDH 效率高 20 倍，IC50 值分別為 100 nM 和 2.6μM （A）。相反，咪唑立濱一磷酸鹽顯示出相反的選擇性 （B）。它是一種更有效的細菌 IMPDH 抑制劑，對細菌和人酶的 IC50 值分別為 12 nM 和 185 nM
細菌重組 IMPDH 和人重組 IMPDH 2 型酶是選擇物種特異性 IMPDH 抑制劑的有用工具。這兩種酶都可以在 NOVOCIB 獲得。
IMPDH 抑制：MPA （A） 和一磷酸咪唑立濱 （B） 對人重組 IMPDH II（紅色曲線）和金黃色葡萄球菌細菌重組 IMPDH（藍色曲線）的影響。在 37°C 下，在 0.1M KH 2 PO4 緩沖液 pH 8.0 中，在 1mM DTT、200μM NAD、200μM IMP、60 nM 人 IMPDH、2 型或 95 nM IMPDH 金黃色葡萄球菌存在下，一式兩份進行酶測定。在 iEMS Reader MF （Labsystems） 微量滴定板讀數(shù)器中以 340 nm 進行反應(yīng)。
References
L. Hedstrom and L. Gan (2006): IMP dehydrogenase: structural schizophrenia and an unusual base Curr. Opin. Chem. Biol. 10(5), 520-525
R. Zhang et al. (1999): Characteristics and crystal structure of bacterial inosine-5'-monophosphate dehydrogenase Biochemistry 13;38(15), 4691-700
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