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Narciclasine

MCE 國際站：Narciclasine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16563

CAS：29477-83-6

中文名稱：水仙環素

Synonyms：水仙環素; Lycoricidinol

純度：99.88%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Narciclasine是一種植物生長調節劑。 Narciclasine調節Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信號傳導途徑，大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依賴性方式誘導肌動蛋白應力纖維形成。

生物活性：Narciclasine 是一種植物生長調節劑。 Narciclasine 調節 Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin 信號通路，極大地增加 GTPase RhoA 活性以及以 RhoA 依賴性方式誘導肌動蛋白應力纖維形成。 IC50 和目標：Rho^[1] 體外 Narciclasine 激活多形性膠質母細胞瘤細胞中的 Rho 和應力纖維。在 6 種人多形性膠質母細胞瘤（U373、Hs683、GL19、GL5、GL16、GL17）上計算的平均 IC₅₀ 為 ~50 nM，平均 IC₅₀ 值為 47 nM 的 Narciclasine 在一組 60 種癌細胞系中^[1]。 A. belladonna 提取物的生物測定引導分餾導致將 lycorine 鑒定為生物活性化合物。 Narciclasine^[2] 抑制胚根生長的 IC₅₀ 為 0.1 μM。 體內 1 mg/kg Narciclasine 的靜脈注射方案顯著 (P=0.02) 增加了攜帶 GL19 多形性膠質母細胞瘤的小鼠的存活率。連續 5 周每周 5 次以相同劑量口服給予 Narciclasine 也顯著增加該模型中的動物存活率 (P=0.008)。用 1 mg/kg 的 Narciclasine 口服治療可顯著提高攜帶 Hs683 多形性膠質母細胞瘤小鼠的存活率 (P=0.004)。增加每周給藥的次數不會增加這些攜帶 Hs683 多形性膠質母細胞瘤小鼠的存活率。在這些模型中，Narciclasine 似乎顯示出與替莫唑胺相似的存活率增加，但劑量明顯較低并且在口服和靜脈內給藥后^[1]。

體外：Narciclasine 可激活多形性膠質母細胞瘤細胞中的 Rho 和應力纖維。在 6 種人類多形性膠質母細胞瘤（U373、Hs683、GL19、GL5、GL16、GL17）上計算的平均 IC50 為 ~50 nM，在 60 種癌細胞系中，Narciclasine 的平均 IC50 值為 47 nM[1]。通過生物測定指導的顛茄提取物分餾，鑒定出石蒜堿為生物活性化合物。Narciclasine 的根尖生長抑制 IC50 為 0.1 μM[2]。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：靜脈注射 1 mg/kg Narciclasine 可顯著 (P=0.02) 提高 GL19 多形性膠質母細胞瘤小鼠的存活率。連續 5 周每周口服相同劑量 Narciclasine 五次，也顯著提高了該模型中的動物存活率 (P=0.008)。口服 1 mg/kg Narciclasine 可顯著提高 Hs683 多形性膠質母細胞瘤小鼠的存活率 (P=0.004)。增加每周給藥次數不會提高這些 Hs683 多形性膠質母細胞瘤小鼠的存活率。Narciclasine 在這些模型中似乎表現出與替莫唑胺類似的存活率提高，但劑量明顯較低，并且口服和靜脈給藥均有效[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 將 Hs683 細胞系和 GL19 原代培養物移植到免疫缺陷裸鼠的腦中，均產生了侵襲性腦腫瘤。異種移植小鼠僅接受載體、口服替莫唑胺 40 mg/kg（每周給藥 5 次，連續 5 周）或水環克拉辛 1 mg/kg（口服（每周一次，連續 5 周）或靜脈注射（每周兩次，連續 5 周））。對于 Hs683 和 GL19 模型，分別在腫瘤移植后第 5 天和第 7 天開始給藥。替莫唑胺劑量和治療方案是根據之前優化的方案選擇的。水環克拉辛劑量和治療方案是根據我們最近發表的大鼠口服水環克拉辛毒性研究和藥代動力學研究選擇的。在毒性研究中，Narciclasine（25、10 或 1 mg/kg）每周給藥五次，持續 3 周，無不良反應劑量定義為 1 mg/kg/d po，在此劑量水平下觀察到的棘皮反應性變化最小，一些生化參數的微小變化被認為是無不良反應的。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞[1]用 MTT 法測定 Narciclasine IC50 濃度，即使給定細胞群的整體增長率降低 50% 時的 Narciclasine 濃度。在存在和不存在 Narciclasine（濃度范圍為 10-9 和 10-5 M 濃縮液）的情況下將細胞孵育 72 小時，以確定 Narciclasine IC50 值[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：使用 RhoA G-LISA 檢測。該檢測使用涂有 Rho 家族效應蛋白的 Rho 結合域的 96 孔板。生物樣本中的活性 GTP 結合形式的 Rho 家族蛋白將與板結合，而非活性 GDP 結合形式。然后通過與特異性一抗孵育，再與與辣根過氧化物酶偶聯的二抗孵育來檢測結合的活性 Rho 家族蛋白。然后使用 OPD 顯色信號。U373 和 GL19 多形性膠質母細胞瘤細胞在血清饑餓狀態下保持 24 小時，不進行處理或用 Narciclasine (100 nM) 處理 3 分鐘、5 分鐘、30 分鐘、1 小時和 2 小時，或在 37°C 的無血清培養基中用 2.0 μg/mL 細胞通透性 Rho 抑制劑處理 4 小時，隨后進行或不進行 Narciclasine 處理。該產品由高度純化的 C3 轉移酶組成，該轉移酶通過二硫鍵共價連接到專有的細胞穿透部分。細胞穿透部分允許快速有效地通過質膜。一旦進入胞質溶膠，細胞穿透部分就會被釋放，從而使 C3 轉移酶在細胞內自由擴散，并使 RhoA、RhoB 和 RhoC 處于非活性狀態，但不會使相關的 GTPase（如 Cdc42 或 Rac1）處于活性狀態。C3 轉移酶通過 GTPase 效應結合域中 Asn41 上的 ADP 核糖基化來抑制 Rho 蛋白。然后裂解細胞，并通過 RhoA G-LISA 活化測定法測量 RhoA 活性，或者對細胞進行 F-肌動蛋白染色[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ROCK

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參考文獻：

[1]. Lefranc F, et al. Narciclasine, a plant growth modulator, activates Rho and stress fibers in glioblastoma cells. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1739-50.
[2]. Wahyuni DS, et al. The use of bio-guided fractionation to explore the use of leftover biomass in Dutch flower bulb production as allelochemicals against weeds. Molecules. 2013 Apr 17;18(4):4510-25.