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Rimiducid

MCE 國際站：Rimiducid

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16046

CAS：195514-63-7

Synonyms：AP1903

純度：99.81%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *該產品在溶液狀態不穩定，建議您現用現配，即刻使用。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Rimiducid (AP1903) 是二聚化劑，其通過交聯 FKBP 結構域起作用，啟動 Fas 信號傳導，引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自-殺開關二聚化，并迅速誘導細胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：Rimiducid (AP1903) 是一種二聚劑，通過交聯 FKBP 結構域發揮作用。 Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自-殺開關二聚化并迅速誘導細胞凋亡。 IC50 和目標：EC50：0.1 nM（FKBP，在 HT1080 細胞中）^[1]
Fas 受體^[1] 體外： 人類纖維肉瘤細胞系 HT1080 被設計為穩定表達融合蛋白，該融合蛋白包含豆蔻酰化序列、兩個拷貝的 F36V-FKBP 和人類第一細胞凋亡信號 (Fas) 細胞內結構域。 Rimiducid (AP1903) 在培養物中引發這些工程化細胞的有效且劑量依賴性凋亡，EC₅₀ ≈0.1 nM^[1]。最-低殺傷發生在 3 到 10 nM Rimiducid (AP1903) 存在時，IC₅₀ 約為 0.2 nM。表達高水平 CD25 的 LV'VFas 轉導的 T 淋巴細胞（上圖）以 66%±7.5% (n=10) 的效率被消除。當 CD25 表達恢復到基礎水平后檢查細胞時，在 Rimiducid 處理后觀察到 63%±4.7% (n=9) 的殺傷^[2]。 體內：Rimiducid（AP1903；iv，0.01、0.1、1、10 和 100 mg/kg）引起血清人 GH 水平的劑量依賴性降低，伴隨半數最-低有效劑量為 0.4±0.1 mg/kg^[1]。

體外：Rimiducid (AP1903) 在培養物中引發這些工程化細胞的有效且劑量依賴性凋亡，EC50 ≈0.1 nM[1]。最-低殺傷發生在 3 到 10 nM Rimiducid (AP1903) 存在時，IC50 約為 0.2 nM。表達高水平 CD25 的 LV'VFas 轉導的 T 淋巴細胞 (上圖) 以 66%±7.5% (n=10) 的效率被消除。當 CD25 表達恢復到基礎水平后檢查細胞時，在 Rimiducid 處理后觀察到 63%±4.7% (n=9) 的殺傷[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Rimiducid (AP1903；iv，0.01、0.1、1、10 和 100 mg/kg) 引起血清人 GH 水平的劑量依賴性降低，半數最-低有效劑量為 0.4±0.1 mg/kg[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[1] 使用雄性 nu/nu 小鼠。為了進行注射，從 PBS/0.1% 葡萄糖/10 mM EDTA 中的組織培養皿中收獲 HTFasGH-3 細胞，清洗后以 2×107 細胞/mL 的濃度重懸于 PBS/0.1% BSA/0.1% 葡萄糖中。將 2 到 4×106 個細胞植入兩個肌肉注射部位。24 小時后，以 2 mL/kg 的劑量靜脈注射 Rimiducid。再過 24 小時后殺死小鼠，并通過 ELISA 測定血清中人 GH 濃度。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：制備用 Fas 構建體逆轉錄轉導的克隆 HT1080 細胞系 (ATCC CCL-121)。用 Alamar Blue 測定法測量與 Rimiducid (0.01 nM、0.1 nM、1 nM、10 nM、100 nM、1000 nM) 孵育過夜后的細胞活力[1]。對于膜聯蛋白 V 測定法，將分選的 LV′VFas 轉導的 T 細胞 (2×106 細胞/mL) 與 10 nM Rimiducid 孵育。通過流式細胞術分析[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 0.1 nM (FKBP, in HT1080 cells)[1] Fas receptor[1]

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參考文獻：

[1]. Clackson T, et al. Redesigning an FKBP-ligand interface to generate chemical dimerizers with novel specificity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 1;95(18):10437-42.
[2]. Thomis DC, et al. A Fas-based suicide switch in human T cells for the treatment of graft-versus-host disease. Blood. 2001 Mar 1;97(5):1249-57.