BGT226 (NVP-BGT226) 是一種 PI3K (針對 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 的 IC50分別是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 雙抑制劑，對人頭頸癌細胞具有較強的生長抑制活性。

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BGT226

MCE 國際站：BGT226

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13334A

CAS：915020-55-2

Synonyms：NVP-BGT226

純度：99.51%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BGT226 (NVP-BGT226) 是一種 PI3K (針對 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 的 IC50分別是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 雙抑制劑，對人頭頸癌細胞具有較強的生長抑制活性。

生物活性：BGT226 (NVP-BGT226) 是一種 PI3K（對于 PI3Kα<，IC₅₀ 分別為 4 nM、63 nM 和 38 nM /b>、PI3Kβ 和 PI3Kγ)/mTOR 雙重抑制劑，對人頭頸癌細胞表現(xiàn)出有效的生長抑制活性^[1]^[2]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：4 nM (PI3Kα)、63 nM (PI3Kβ)、38 nM(PI3Kγ)^[1]。體外：與 LY294002 和雷帕霉素相比，BGT226 表現(xiàn)出顯著的生長抑制或信號阻斷特征。 BGT226 (10-10000 nM) 抑制 FaDu 和 OECM1 細胞生長，IC₅₀ 分別為 23.1±7.4 和 12.5±5.1 nM^[2]。
在 BGT226 處理的細胞系中，p-mTOR Ser2481 的表達水平降低（200 nM；24 小時），在 BGT226 處理的細胞系中，p-AKT Ser473 和 p-mTOR Ser2448 的表達水平也降低^[2]. 體內(nèi)實驗：BGT226（2.5 和 5 mg/kg；在雄性無胸腺小鼠中口服給藥 21 天）在第 21 天導(dǎo)致腫瘤生長減少 34.7% 和 76.1%與對照^[2]相比。

體外：與 LY294002 和雷帕霉素相比，BGT226 顯示出顯著的生長抑制或信號阻斷特征。BGT226（10-10000 nM）抑制 FaDu 和 OECM1 細胞生長，IC50 分別為 23.1±7.4 和 12.5±5.1 nM[2]。在 BGT226 處理的細胞系中，p-mTOR Ser2481 的表達水平降低（200 nM；24 小時），在 BGT226 處理的細胞系中，p-AKT Ser473 和 p-mTOR Ser2448 的表達水平也降低[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：BGT226（2.5 和 5 mg/kg；雄性無胸腺小鼠口服 21 天）與對照組相比，第 21 天腫瘤生長減少了 34.7% 和 76.1%[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PI3Kα 4 nM (IC50) PI3Kβ 63 nM (IC50) PI3Kγ 38 nM (IC50) mTOR Autophagy

參考文獻：

[1]. Markman B, et al. Phase I safety, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of the oral phosphatidylinositol-3-kinase and mTOR inhibitor BGT226 in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2012 Sep;23(9):2399-408.
[2]. Chang KY, et al. Novel phosphoinositide 3-kinase/mTOR dual inhibitor, NVP-BGT226, displays potent growth-inhibitory activity against human head and neck cancer cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7116-26.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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