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S107

MCE 國際站：S107

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15292

CAS：927871-76-9

純度：99.77%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：S107 是一種口服有效的，可滲透血腦屏障的化合物，通過增強(qiáng)鈣穩(wěn)定蛋白 calstabin 2 與突變 Ryr2-R2474S 通道的結(jié)合來穩(wěn)定 RyR2 通道。S107 抑制肌漿網(wǎng) (SR) 的 Ca2+ 滲漏，預(yù)防心律失常，提高癲癇發(fā)作閾值。

生物活性：S107 是一種口服的、可穿透血腦屏障的化合物，它通過增強(qiáng)鈣結(jié)合蛋白 2 與突變型 Ryr2-R2474S 通道的結(jié)合來穩(wěn)定 RyR2 通道。S107 可抑制肌漿網(wǎng) (SR) 中的 Ca2+ 泄漏，預(yù)防心律失常并提高癲癇發(fā)作閾值[1][2]。

體外：S107 是一種小化合物，可以在低納摩爾濃度下增強(qiáng)鈣穩(wěn)定蛋白 2 與 RyR2 的結(jié)合，并且在使用高達(dá) 10 μM 的濃度時(shí)，在屏幕上無法與400多種受體，酶和離子通道相互作用[1]。S107 對 CPVT-hiPSC-CMs 具有抗心律失常作用。10 μM S107 預(yù)孵育穩(wěn)定了 Ryanodine 受體 2 的閉合狀態(tài)，顯著降低了 25% 的 CPVT-hiPSC-CMs 呈遞的 DADs[2]。在還原性谷胱甘肽和 NO 供體 NOC12 存在的情況下，S107 增加了 SR 囊泡中 FKBP12 與 RyR1 的結(jié)合，而在氧化性谷胱甘肽存在的情況下沒有影響。S107 可以通過結(jié)合 RyR1 低親和力位點(diǎn)逆轉(zhuǎn)氧化還原活性物質(zhì)對 SR Ca2+ 在骨骼肌中的釋放的有害影響[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：S107 可以防止通道泄漏，但不會阻斷通道或改變正常的 Ca2+ 信號，能夠抑制突變小鼠的癲癇發(fā)作和心律失常[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實(shí)驗(yàn)：小鼠：為了測試 S107 對癲癇發(fā)作的保護(hù)作用，植入滲透泵，并在癲癇發(fā)作敏感性測試前 1 周用 5 mg/kg/h 的 S107 預(yù)處理小鼠。通過插管和人工呼吸可以避免與死亡相關(guān)的第 4 期癲癇發(fā)作，這表明持續(xù)癲癇發(fā)作期間膈肌衰竭是導(dǎo)致死亡的潛在原因。在 60 分鐘的觀察期內(nèi)，直接觀察小鼠并錄像，以供日后審查和潛伏期分類[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：L-Homopropargylglycine  | Carubicin (hydrochloride)  | Tempo  | SBI-553  | Copper tripeptide  | Fomc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH  | Sphingomyelin  | TSQ  | Meloxicam  | Mitoxantrone (dihydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lehnart SE, et al. Leaky Ca²⁺ release channel/ryanodine receptor 2 causes seizures and sudden cardiac death in mice. J Clin Invest. 2008 Jun;118(6):2230-45.
[2]. Sasaki K, et al. Patient-Specific Human Induced Pluripotent Stem Cell Model Assessed with Electrical Pacing Validates S107 as a Potential Therapeutic Agent for Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia. PLoS One. 2016 Oct 20;11(10):e0164795.
[3]. Mei Y, et al. Stabilization of the skeletal muscle ryanodine receptor ion channel-FKBP12 complex by the 1,4-benzothiazepine derivative S107. PLoS One. 2013;8(1):e54208.