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S2116

MCE 國際站：S2116

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-136522

CAS：2262489-89-2

純度：98.15%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：S2116 是 N-烷基化的反式環丙胺 (TCP) 衍生物，是一種有效的賴氨酸特異性脫甲基酶 1 (LSD1) 抑制劑。S2116 在超級增強子區域增加 H3K9 甲基化和相應的 H3K27 脫乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的轉錄，從而誘導 TCP 抵抗性急性淋巴細胞白血病 T-ALL 細胞凋亡 (apoptosis)。S2116 顯著延遲異種移植小鼠中 T-ALL 細胞的生長。

生物活性：S2116 是一種 N-烷基化反苯環丙胺 (TCP) 衍生物，是一種有效的賴氨酸特異性脫甲基酶 1 (LSD1) 抑制劑。 S2116 在超級增強子區域增加 H3K9 甲基化和相互 H3K27 去乙酰化。 S2116 通過抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的轉錄，在 TCP 抗性 T 細胞急性淋巴細胞白血病 (T-ALL) 細胞中誘導細胞凋亡。 S2116 顯著抑制異種移植小鼠中 T-ALL 細胞的生長^[1]。 IC50 和目標：LSD1^[1] 體外： S2116 對 T-ALL 細胞系特別有效，IC_{50< /sub> 人類 T-ALL 細胞系 CEM 的值介于 1.1 μM 和 MOLT4^[1] 的 6.8 μM 之間。
S2116（4-20 μM；72 小時）適度抑制有絲分裂原激活的正常 T 淋巴細胞^[1]。
S2116 (4-8 μM; 24 hours) 誘導細胞凋亡并下調 T-ALL 細胞中 NOTCH3 和 TAL1 蛋白的表達^[1]。
體內： S2116（50 mg/kg；IP；每周 3 次；持續 28 天）導致皮下腫瘤縮小至小于 20未處理對照組中的 %^[1]。
S2116 (50 mg/kg; IP) 的 T1/2 為 3.76 小時，Cmax 為 12.7 μM，AUC 為 59.2 μM？ h^[1].}

體外：S2116 對 T-ALL 細胞系特別有效，其 IC50 值在人類 T-ALL 細胞系 CEM 的 1.1 µM 和 MOLT4 的 6.8 µM 之間[1]。S2116（4-20 µM；72 小時）輕度抑制絲裂原激活的正常 T 淋巴細胞[1]。S2116（4-8 µM；24 小時）誘導細胞凋亡并下調 T-ALL 細胞中 NOTCH3 和 TAL1 蛋白的表達[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：S2116（50 mg/kg；IP；每周3次；持續28天）可使皮下腫瘤大小縮小至未治療對照組的20%以下[1]。S2116（50 mg/kg；IP）的T1/2為3.76小時，Cmax為12.7 μM，AUC為59.2 μM?h[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：LSD1[1]

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參考文獻：

[1]. Shiori Saito, et al. Eradication of Central Nervous System Leukemia of T-Cell Origin With a Brain-Permeable LSD1 Inhibitor. Clin Cancer Res. 2019 Mar 1;25(5):1601-1611.