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Betrixaban

MCE 國際站：Betrixaban maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10268A

CAS：936539-80-9

中文名稱：貝曲西班蘋果酸鹽

Synonyms：PRT054021 maleate

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產品活性：Betrixaban (PRT054021) maleate 是一種有效的，具有口服活性的選擇性 factor Xa (fXa) 抑制劑，IC50 為 1.5 nM。Betrixaban maleate 具有抗血栓形成效果。

生物活性：Betrixaban (PRT054021) 馬來酸鹽是一種高效、選擇性和口服有效的因子 Xa (fXa) 抑制劑，IC₅₀ 為 1.5 nM。 Betrixaban maleate 具有抗血栓作用^[1][3]。 IC50 和目標：IC₅₀：1.5 nM (fXa)^[1]
K_i：0.117 nM (fXa)，1.8 μM (hERG)^[1] 體外Betrixaban (PRT054021) 在貼片中顯示 IC₅₀ 為 8.9 μM鉗 hERG 檢測^[1]。
Betrixaban 對血漿激肽釋放酶的 IC₅₀ 和 K_i 分別為 6.3 μM 和 3.5 μM^[1]。
Betrixaban (hERG K_i 1.8 μM) 的 hERG 活性顯著低于所有其他藥物 (hERG K_i?0.5 μM)^{[1]< /sup>.
Betrixaban (5-25 ng/mL) 抑制凝血酶生成[3]。 體內：Betrixaban（0.5 mg/kg，靜脈注射；2.5 mg/kg，口服）在犬體內的口服生物利用度為 51.6%[1]。
Betrixaban (0.75 mg/kg, iv; 7.5 mg/kg, po) 在猴子體內的口服生物利用度為 58.7%[1]。
Betrixaban 介導的全血 INR 升高被 r-解毒劑逆轉。靜脈輸注 30 分鐘后，貝曲西班的總血漿濃度為 0.2±0.01 μM，未結合抑制劑的百分比為 40%±7.2%。服用 r-Antidote 后，血漿總濃度升高至 2.0±0.4 μM，未結合抑制劑的百分比降至 0.3%±0.1%[2]。
Betrixaban (3 mg /kg) 在兔腹腔靜脈棉線上血栓形成模型中顯示與依諾肝素 1.6 mg/kg（76% 對 96% 抑制）幾乎相當的血栓塊抑制[3]。
在氯化鐵損傷模型中，Betrixaban (19.1 mg/kg) 至少與依諾肝素 7.6 mg/kg 和氯吡格雷 3 mg/kg/d（分別為 90% 對 70% 對 80% 的通暢率）一樣有效嚙齒動物頸動脈[3]。}

體外：Betrixaban (PRT054021) 在膜片鉗 hERG 測定中顯示 IC50 為 8.9 μM[1]。Betrixaban 對血漿激肽釋放酶的 IC50 和 Ki 分別為 6.3 μM 和 3.5 μM[1]。Betrixaban (hERG Ki 1.8 μM) 的 hERG 活性顯著低于所有其他藥物 (hERG Ki?0.5 μM)[1]。Betrixaban (5-25 ng/mL) 可抑制凝血酶生成[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：貝曲沙班(0.5 mg/kg，靜脈注射；2.5 mg/kg，口服)在狗中的口服生物利用度為51.6%[1]。貝曲沙班(0.75 mg/kg，靜脈注射；7.5 mg/kg，口服)在猴中的口服生物利用度為58.7%[1]。貝曲沙班介導的全血INR升高可被r-解毒劑逆轉。靜脈輸注30分鐘后，貝曲沙班的總血漿濃度為0.2±0.01μM，未結合抑制劑的百分比為40%±7.2%。給予r-解毒劑后，總血漿濃度升高至2.0±0.4μM，未結合抑制劑的百分比下降至0.3%±0.1%[2]。在兔腹腔靜脈棉線凝塊模型中，貝曲沙班 (3 mg/kg) 對血栓質量的抑制作用與依諾肝素 1.6 mg/kg 相當（76% vs 96% 抑制率）[3]。在嚙齒動物頸動脈氯化鐵損傷模型中，貝曲沙班 (19.1 mg/kg) 維持通暢的效果至少與依諾肝素 7.6 mg/kg 和氯吡格雷 3 mg/kg/d 相當（通暢率分別為 90% vs 70% vs 80%）[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：1.5 nM (fXa)[1] Ki: 0.117 nM (fXa), 1.8 μM (hERG)[1]

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參考文獻：

[1]. Chan NC, et al. Profile of betrixaban and its potential in the prevention and treatment of venous thromboembolism. Vasc Health Risk Manag. 2015 Jun 26;11:343-51.
[2]. Zhang P, et al. Discovery of Betrixaban (PRT054021), N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzamido)-5-methoxybenzamide, a highly potent, selective, and orally efficacious factor Xa inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):21.
[3]. Lu G, et al. A specific antidote for reversal of anticoagulation by direct and indirect inhibitors of coagulation factor Xa. Nat Med. 2013 Apr;19(4):446-51.