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NSC117079
  • NSC117079
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 11:33:53

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NSC117079是新型的 PHLPP 抑制劑。

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NSC117079

MCE 國際站:NSC117079

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-19819

CAS:500363-63-3

純度:99.19%

存儲條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:NSC117079是新型的 PHLPP 抑制劑。

生物活性:NSC117079 是一種新型的PHLPP 抑制劑。 IC50 和目標:PHLPP[1] 體外 NSC-117079 在 30 μM 時誘導中性粒細胞粘附到鋪板的纖維蛋白原,從 9.0±2.4% 到27.0±8.0%,由 50 ng/mL GM-CSF 引起的中性粒細胞粘附增強,從 22.9±6.0% 到 47.6±10.9%。中性粒細胞粘附之后是中性粒細胞跨內皮遷移。結果表明,PHLPP 抑制劑 NSC-117079 可有效阻止 Akt 在中性粒細胞中去磷酸化,而 Akt 磷酸酶 PHLPP 可減弱中性粒細胞粘附而非遷移[2]體內實驗:單次關節內注射 Phlpp 抑制劑 NSC117079 可減輕半月板不穩定關節的機械異常性疼痛并減緩關節軟骨退化。受傷七周后接受 Phlpp 抑制劑治療的動物保持正常的活動水平,而對照組的動物在關節受傷三個月后走得更短,活動更少。 NSC117079 還在來自骨關節炎患者的超過 90% 的人類關節軟骨外植體中增加了軟骨細胞外基質成分(糖胺聚糖和聚集蛋白聚糖)的產生,并增加了人類關節軟骨細胞中 Phlpp1 底物(AKT2、ERK1/2 和 PKC)的磷酸化[1 ]

體外:30 μM 的 NSC-117079 誘導中性粒細胞粘附到鋪板的纖維蛋白原,從 9.0±2.4% 增加到 27.0±8.0%,并且由 50 ng/mL GM-CSF 引起的中性粒細胞粘附從 22.9±6.0% 增加到 47.6±10.9%。中性粒細胞粘附之后是中性粒細胞跨內皮遷移。結果表明,PHLPP 抑制劑 NSC-117079 可有效阻止 Akt 在中性粒細胞中去磷酸化,而 Akt 磷酸酶 PHLPP 可減弱中性粒細胞粘附而非遷移[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:單次關節內注射 Phlpp 抑制劑 NSC117079 可減輕機械異常性疼痛并減緩半月板不穩定關節的關節軟骨退化。受傷七周后接受 Phlpp 抑制劑處理的動物保持正常的活動水平,而對照組的動物在關節受傷三個月后走得更短,活動更少。NSC117079 還在來自骨關節炎患者的超過 90% 的人類關節軟骨外植體中增加了軟骨細胞外基質成分 (糖胺聚糖和聚集蛋白聚糖) 的產生,并增加了人類關節軟骨細胞中 Phlpp1 底物 (AKT2、ERK1/2 和 PKC) 的磷酸化[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗:通過手術破壞半月板穩定性,在雄性 C57Bl/6 小鼠中誘發創傷后骨關節炎。手術七周后,小鼠接受一次關節內注射 PHLPP 抑制劑 NSC117079 (8 µM) 或生理鹽水。使用 von Frey 試驗測量機械性異常疼痛,在開放場系統中跟蹤活動性,并通過組織學評估軟骨損傷[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:PHLPP[1]

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參考文獻:

[1]. Jackson TC, et al. Pharmacological inhibition of pleckstrin homology domain leucine-rich repeat protein phosphatase is neuroprotective: differential effects on astrocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Nov;347(2):516-28.
[2]. Zhu X, et al. Regulation Of Neutrophil Adhesion And Migration By Ph Domain And Leucine Rich Repeat Protein Phosphatase. A35 RECENT ADVANCES IN PHAGOCYTE BIOLOGY / Thematic Poster Session / Sunday, May 20/8:15 AM-4:30 PM / Area G (Hall D, North Building, Lower Level), Moscone Center

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
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•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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