HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆雙重抑制劑，IC50 分別為 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (檢測位點為 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

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HKI-357

MCE 國際站：HKI-357

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-103443

CAS：848133-17-5

純度：99.65%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆雙重抑制劑，IC50 分別為 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (檢測位點為 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

生物活性：HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆雙重抑制劑，IC₅₀ 分別為 34 nM 和 33 nM ，分別。 HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化（在 Y1068），以及 AKT 和 MAPK 磷酸化^[1]。 體外： HKI-357 (0.01-10 μM) 可有效抑制配體誘導的 EGFR 自磷酸化及其下游信號，如 NCI 中的 AKT 和 MAPK 磷酸化所確定的那樣H1975 細胞^[1].
HKI-357 還可有效抑制攜帶 delE746-A750 的親代 NCI-H1650 細胞中的 EGFR 自磷酸化（在殘基 Y1068 處測量）和 AKT 和 MAPK 磷酸化EGFR突變^[1]。

體外：HKI-357 (0.01-10 μM) 可有效抑制配體誘導的 EGFR 自身磷酸化及其下游信號傳導，這由 NCI-H1975 細胞中的 AKT 和 MAPK 磷酸化決定[1]。HKI-357 還可有效抑制 EGFR 自身磷酸化（在殘基 Y1068 處測量）以及攜帶 delE746-A750 EGFR 突變的親本 NCI-H1650 細胞中的 AKT 和 MAPK 磷酸化[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Kwak EL, et al. Irreversible inhibitors of the EGF receptor may circumvent acquired resistance to gefitinib. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 May 24;102(21):7665-70.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。