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Fosfluconazole

MCE 國際站：Fosfluconazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100666

CAS：194798-83-9

中文名稱：福司氟康唑

Synonyms：福司氟康唑

純度：99.16%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fosfluconazole 是 Fluconazole 的前體，廣泛用作抗真菌劑。

生物活性：Fosfluconazole 是 Fluconazole 的前體藥物，廣泛用作抗真菌劑。 IC50 和目標：抗真菌^[1] 體外：研究 Caco-2 單層中磷酸鹽前藥的極化生物轉化和 Transwell 轉運，將 10 μM 磷氟康唑或磷苯妥英加入 Transwell 板的頂部或底部隔室。孵育 2 小時后，兩種前藥均在頂端隔室中有效裂解。為了進一步研究 ALP 介導的生物轉化動力學，進行濃度依賴性 ALP 介導的生物轉化以確定 Caco-2 單層中前藥生物轉化的米氏常數 (K_m)。發現磷苯妥英鈉和磷氟康唑隨濃度增加的飽和曲線。磷苯妥英和磷氟康唑的估計 K_m 值分別為 1160 和 357 μM^[2]。 體內磷氟康唑在腸粘膜碎片中的表觀半衰期為 10 分鐘^[2]。氟康唑 (FLCZ) 是一種抗真菌劑，可有效治療真菌性腹膜炎。 Fosfluconazole (F-FLCZ) 是 FLCZ 的磷酸鹽前體藥物，與 FLCZ 相比具有高溶解性。由于 F-FLCZ 具有高水溶性，因此可用于治療持續性非臥床腹膜透析 (CAPD) 患者的真菌性腹膜炎。本研究的目的是表征 FLCZ 的腹膜通透性以及 FLCZ 和 F-FLCZ 在腹膜內 (ip) 給藥后對腹膜透析大鼠的藥代動力學。 FLCZ 或 F-FLCZ 通過靜脈內和腹膜內給藥。 F-FLCZ ip給藥后，在腹膜透析大鼠的循環血和透析液中檢測到FLCZ。 ip F-FLCZ 給藥后的血漿 FLCZ 濃度低于靜脈內 (iv) F-FLCZ 給藥后的濃度。認為腹腔注射F-FLCZ時應適當增加劑量。使用二室模型分析 iv 和 ip 給藥后血漿 FLCZ 的分布，其中外周室的分布體積固定在透析液的體積（腹膜透析 PK 模型）。腹膜透析PK模型可以描述血漿和透析液FLCZ的分布。這些結果表明，FLCZ和F-FLCZ可以腹腔內給藥治療CAPD患者的真菌性腹膜炎^[3]。

體外：為了研究磷酸鹽前藥在 Caco-2 單層細胞中的極化生物轉化和 Transwell 轉運，將 10 μM 的磷氟康唑或磷苯妥英加入 Transwell 板的頂端或基底隔室中。孵育 2 小時后，兩種前藥均在頂端隔室中被有效裂解。為了進一步研究 ALP 介導的生物轉化動力學，進行了濃度依賴性的 ALP 介導的生物轉化，以確定 Caco-2 單層細胞中前藥生物轉化的米氏常數 (Km)。發現了磷苯妥英和磷氟康唑隨濃度增加的飽和曲線。磷苯妥英和磷氟康唑的估計 Km 值分別為 1160 和 357 μM[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：氟康唑在腸粘膜碎片中的表觀半衰期為 10 分鐘[2]。氟康唑 (FLCZ) 是一種抗真菌劑，可有效治療真菌性腹膜炎。氟康唑 (F-FLCZ) 是 FLCZ 的磷酸鹽前體藥物，與 FLCZ 相比，其溶解性更高。F-FLCZ 具有高水溶性，可用于治療持續性不臥床腹膜透析 (CAPD) 患者的真菌性腹膜炎。本研究的目的是表征 FLCZ 的腹膜通透性以及腹膜透析大鼠腹膜內 (ip) 給藥后 FLCZ 和 F-FLCZ 的藥代動力學。FLCZ 或 F-FLCZ 可通過靜脈和腹膜內給藥。腹膜透析大鼠ip給予F-FLCZ后，在循環血和透析液中均檢測到FLCZ，ip給予F-FLCZ后血漿FLCZ濃度低于靜脈(iv)給予F-FLCZ，認為腹膜內給予F-FLCZ時應適當增加劑量。采用以外周區室分布容積為透析液體積的二室模型(腹膜透析PK模型)分析iv和ip給予后血漿FLCZ的變化曲線，腹膜透析PK模型可以描述血漿和透析液FLCZ的變化曲線。這些結果提示FLCZ和F-FLCZ可以腹膜內給予治療CAPD患者的真菌性腹膜炎[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

激酶實驗：將 200 μL 粘膜碎片裂解液與 100 mM 磷酸鹽緩沖液（pH 7.4）混合，使最終體積為 1 ml。測試化合物（磷苯妥英和磷氟康唑）的濃度為 10 μM。在通過添加測試化合物引發反應之前，將培養基預熱至 37°C。在 0、5、10、20、30、45 和 60 分鐘的時間點從孵育瓶中收集 100 μL 的樣品，并轉移到 96 孔板中，其中預裝有 100 μL 乙腈以終止反應。用含有 1 μM 甲苯磺丁脲作為分析內標的乙腈將樣品稀釋 5 倍。將樣品以 4000 rpm 離心 5 分鐘以沉淀蛋白質。將上清液轉移到新的96孔板中，通過液相色譜/串聯質譜法（LC/MS/MS）進行濃度分析[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Antifungal[1]

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參考文獻：

[1]. Hagiya H, et al. Successful treatment of recurrent candidemia due to candidal thrombophlebitis associated with a central venous catheter using a combination of Fosfluconazole and micafungin. Intern Med. 2013;52(18):2139-43.
[2]. Yuan H, et al. Evaluation of in vitro models for screening alkaline phosphatase-mediated bioconversion of phosphate ester prodrugs. Drug Metab Dispos. 2009 Jul;37(7):1443-7.
[3]. Aoyama T, et al. Pharmacokinetics of fluconazole and Fosfluconazole after intraperitoneal administration to peritoneal dialysis rats. Drug Metab Pharmacokinet. 2005 Dec;20(6):485-90.