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PIK-75

MCE 國際站：PIK-75 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13281

CAS：372196-77-5

純度：99.72%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PIK-75 hydrochloride 是一種可逆的 DNA-PK 和 p110α-選擇性的抑制劑，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC50 分別為 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 誘導凋亡 (apoptosis)。

生物活性：PIK-75 hydrochloride 是一種可逆的 DNA-PK 和 p110α 選擇性抑制劑，它抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ 與 IC₅₀ 分別為 2、5.8 和 76 nM。 PIK-75 hydrochloride 對 p110α 的抑制作用是 p110β 的 200 倍以上 (IC₅₀=1.3 μM)^[1][2]。 PIK-75 hydrochloride 誘導細胞凋亡^[3]。 IC50 和目標：IC50：2 nM (DNA-PK)、5.8 nM (p110α)、76 nM (p110γ)、510 nM (p110δ)、~1 μM (PI3KC2β)、~1 μM (mTORC1)、1.3 μM (p110β) ), 2.3 μM (ATM), 2.6 μM (hsVPS34), ~10 μM (PI3KC2α), ~10 μM (mTORC2), ~50 μM (PI4KIIIβ), 21 μM (ATR)^[1] 體外：PIK-75 還抑制 p110δ、PI3KC2β、mTORC1、ATM、hsVPS34、PI3KC2α、mTORC2、ATR 和 PI4KIIIβ，IC 為 ₅₀分別為 510 nM、~1 μM、~1 μM、2.3 μM、2.6 μM、~10 μM、~10 μM、21 μM、~50 μM^[1]。
PIK-75 單獨阻斷 L6 肌管和 3T3-L1 脂肪細胞中的 Thr 308 磷酸化，IC₅₀ 值分別為 1.2 和 1.3 μM^[1]。
PIK-75 (1-1000 nM; 5 min) 劑量依賴性地阻斷胰島素誘導的 CHO-IR 細胞中 Ser473 和 Thr308 位點 PKB 的磷酸化，IC₅₀ 78 nM^[2]。
PIK-75（0.1-1000 nM；48 小時）通過細胞凋亡抑制胰腺癌細胞的增殖和存活^[3] .
PIK-75 (0.1-1000 nM) 還可減少胰腺癌 MIA PaCa-2 和 AsPC-1 細胞的集落形成^[3]。 體內 PIK-75 (2 mg/kg) 增強 Gemcitabine (20 mg/kg) 的體內抗癌活性。單獨使用 Gemcitabine (20 mg/kg) 或 PIK-75 (2 mg/kg) 可將腫瘤生長降低到相似的程度。 PIK-75/Gemcitabine 的有益效果是顯而易見的，因為這種組合顯著減少了體內腫瘤的生長，而不影響小鼠的體重^[3]。

體外：PIK-75 還能抑制 p110δ、PI3KC2β、mTORC1、ATM、hsVPS34、PI3KC2α、mTORC2、ATR 和 PI4KIIIβ，其 IC50 分別為 510 nM、~1 μM、~1 μM、2.3 μM、2.6 μM、~10 μM、~10 μM、21 μM 和 ~50 μM[1]。PIK-75 單獨使用可阻斷 L6 肌管和 3T3-L1 脂肪細胞中的 Thr 308 磷酸化，其 IC50 值分別為 1.2 和 1.3 μM[1]。 PIK-75（1-1000 nM；5分鐘）以劑量依賴性方式阻斷胰島素在CHO-IR細胞中Ser473和Thr308上誘導的PKB磷酸化，IC50為78 nM[2]。PIK-75（0.1-1000 nM；48小時）通過凋亡細胞死亡抑制胰腺癌細胞的增殖和存活[3]。PIK-75（0.1-1000 nM）還減少了胰腺癌MIA PaCa-2和AsPC-1細胞的集落形成[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：PIK-75（2 mg/kg）可增強吉西他濱（20 mg/kg）在體內的抗癌活性。吉西他濱（20 mg/kg）或 PIK-75（2 mg/kg）單獨使用可使腫瘤生長減緩到相似程度。PIK-75/吉西他濱的有益效果顯而易見，因為這種組合可顯著減緩體內腫瘤生長，而不會影響小鼠的體重[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47.
[2]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.
[3]. Duong HQ, et al. Inhibition of NRF2 by PIK-75 augments sensitivity of pancreatic cancer cells to gemcitabine. Int J Oncol. 2014 Mar;44(3):959-69.
[4]. Hayakawa M, Kawaguchi K, Kaizawa H, et al. Synthesis and biological evaluation of sulfonylhydrazone-substituted imidazo[1,2-a]pyridines as novel PI3 kinase p110alpha inhibitors. Bioorg Med Chem. 2007;15(17):5837-5844.