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Mavelertinib

MCE 國際站：Mavelertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12972

CAS：1776112-90-3

Synonyms：PF-06747775

純度：99.34%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Mavelertinib 是一種選擇性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑 (EGFR TKI)，對 Del，L858R 和雙重突變體 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分別為 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小細胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

生物活性：Mavelertinib 是一種選擇性、可口服且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑 (EGFR TKI)，IC₅₀ 分別為 5、4、12 和Del、L858R 和雙突變體 T790M/L858R 和 T790M/Del 分別為 3 nM。 Mavelertinib可用于非小細胞肺癌（NSCLC）的研究^[1][2][3][4]。 IC50 和目標：IC50：3 nM (T790M/Del)、4 nM (L858R)、5 nM (Del)、12 nM (T790M/L858R)、307 nM（野生型）^[1] 體外 Mavelertinib 表現出優于野生型 EGFR 的選擇性 (IC₅₀=307 nM)^[1] .
Mavelertinib (10 μM) 對所有非激酶靶點的作用或抑制小于 50%^[1]。
Mavelertinib 抑制 hERG26 電流，具有 IC ₅₀ > 100 μM^[1]。 體內： Mavelertinib 在口服給藥（小鼠 1、大鼠 30、狗 3 mg）后表現出低至中度的口服生物利用度（小鼠 60%、大鼠 11%、狗 66%） /kg)^[1]。
由于中度至高血漿清除率（小鼠 53、大鼠 49、狗 12 mL/min/kg) 和低穩態分布容積（小鼠 1.48，大鼠 0.66，狗 0.94 L/kg）靜脈內給藥后（1 mg/kg 給小鼠、大鼠和狗）^[1] 。

體外：Mavelertinib 對野生型 EGFR 具有選擇性（IC50=307 nM）[1]。Mavelertinib（10 μM）對所有非激酶靶標的抑制作用或效果均小于 50%[1]。Mavelertinib 抑制 hERG26 電流的 IC50 > 100 μM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：口服給藥（小鼠 1、大鼠 30、狗 3 mg/kg）[1] 后，Mavelertinib 表現出低至中等的口服生物利用度（小鼠 60%、大鼠 11%、狗 66%）。靜脈給藥（小鼠、大鼠和狗 1 mg/kg）[1] 后，Mavelertinib 表現出中至高的血漿清除率（小鼠 53、大鼠 49、狗 12 mL/min/kg）和低穩態分布容積（小鼠 1.48、大鼠 0.66、狗 0.94 L/kg），導致血漿半衰期較短（小鼠 0.56、大鼠 0.28、狗 1.3 h）。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Planken S, et, al. Discovery of N-((3R,4R)-4-Fluoro-1-(6-((3-methoxy-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)-9-methyl-9H-purin-2-yl)pyrrolidine-3-yl)acrylamide (PF-06747775) through Structure-Based Drug Design: A High Affinity Irreversible Inhibitor Targeting Onc
[2]. Murtuza A, et, al. Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors and Strategies to Overcome Therapeutic Resistance in Lung Cancer. Cancer Res. 2019 Feb 15; 79(4): 689-698.
[3]. Patel H, et, al. Recent updates on third generation EGFR inhibitors and emergence of fourth generation EGFR inhibitors to combat C797S resistance. Eur J Med Chem. 2017 Dec 15; 142:32-47.
[4]. Husain H, et, al. First-in-human phase I study of PF-06747775, a third-generation mutant selective EGFR tyrosine kinase inhibitor (TKI) in metastatic EGFR mutant NSCLC after progression on a first-line EGFR TKI. Annals of Oncology. 2017 Sep.