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Clomethiazole

MCE 國際站：Clomethiazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-129105

CAS：533-45-9

中文名稱：氯美噻唑

Synonyms：氯美噻唑

純度：99.75%

存儲條件：Pure form -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Chlormethiazole 是一種有效的口服 GABAA 激動劑。 Chlormethiazole 還可以抑制人肝微粒體中的細(xì)胞色素 P450 亞型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗驚厥作用，具有研究驚厥性癲癇的潛力。

生物活性：Chlormethiazole 是一種有效的口服活性 GABA_A?激動劑^[1]。 Chlormethiazole 抑制人肝微粒體中的細(xì)胞色素 P450 亞型：CYP2A6 和 CYP2E1。 Chlormethiazole 是一種抗驚厥藥，具有治療驚厥性癲癇持續(xù)狀態(tài)的潛力^[2]。 體外：在沒有 GABA 的情況下，Clomethiazole (1 mM) 對含有 α1/β1/γ2 或 α1/β2/γ2 亞基的細(xì)胞產(chǎn)生大的全細(xì)胞電流^[1].
Clomethiazole 在含α1/β1/γ2 和α1/β2/γ2 的細(xì)胞中激活GABAA 電流，EC₅₀ 值為0.3和 1.5 mM，分別^[1]。
低濃度的氯美噻唑 (30 μM) 也可增強(qiáng) GABA 在兩種細(xì)胞類型中的作用，相當(dāng)于效力增加 3 倍以上最大電流增加 1.8 倍^[1]。
Clomethiazole 抑制細(xì)胞色素 P450 亞型、CYP2A6 和 CYP2E1，IC₅₀ 值為 24 μM 和 42 μM，分別在人肝微粒體中，同時(shí)所有其他異構(gòu)體顯示值 > 300 μM^[2]。

體外：Clomethiazole (1 mM)，在沒有 GABA 的情況下，對含有 α1/β1/γ2 或 α1/β2/γ2 亞基的細(xì)胞產(chǎn)生大的全細(xì)胞電流[1]。在含有 α1/β1/γ2 和 α1/β2/γ2 的細(xì)胞中激活 GABAA 電流，EC50 值分別為 0.3 和 1.5 mM[1]。 低濃度的 Clomethiazole (30 μM) 也可增強(qiáng) GABA 在兩種細(xì)胞類型中的作用，相當(dāng)于效力增加 3 倍，最大電流增加高達(dá) 1.8 倍[1]。Clomethiazole 抑制細(xì)胞色素 P450 異構(gòu)體、CYP2A6 和 CYP2E1，在人肝微粒體中，IC50 值分別為 24 μM 和 42 μM，同時(shí)所有其他異構(gòu)體的值 > 300 μM[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：CYP2

熱銷產(chǎn)品：TTT-28  | DX3-213B  | Rubiadin-1-methyl ether  | Enavatuzumab  | Pirenzepine (dihydrochloride)  | Gastric mucin  | Emibetuzumab  | AHR antagonist 2  | DMAPS  | Rebaudioside M

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Nelson RM, et al.Electrophysiological actions of gamma-aminobutyric acid and clomethiazole on recombinant GABA(A) receptors.Eur J Pharmacol. 2002 Oct 11;452(3):255-62.
[2]. Stresser DM, et al. Selective Time- and NADPH-Dependent Inhibition of Human CYP2E1 by Clomethiazole.Drug Metab Dispos. 2016 Aug;44(8):1424-30