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Tegaserod

MCE 國際站：Tegaserod maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14153A

CAS：189188-57-6

中文名稱：馬來酸替加色羅

Synonyms：馬來酸替加色羅; SDZ-HTF-919; HTF-919

純度：99.90%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一種口服有效的 5-羥色胺受體 4 (HTR4; 5-HT4R) 激動劑和 5-HT2B 受體拮抗劑。Tegaserod maleate 對人重組 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受體的 pKis 分別為 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 導致腫瘤細胞凋亡，減弱 PI3K/Akt/mTOR 信號傳導并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗腫瘤活性，同時具有用于腸易激綜合征 (IBS) 研究的潛力。

生物活性：Tegaserod maleate 是一種選擇性 5-HT₄ 受體部分激動劑和 5-HT_2B 受體拮抗劑。 Tegaserod maleate 在整個胃腸道 (GI) 中表現出促進作用^[1][2][5]。 體外替加色羅在人肝微粒體中以低速率代謝為 O-去甲基替加色羅^[1]。
替加色羅具有對人重組 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受體具有顯著的結合親和力（pK_i分別為 7.5、8.4 和 7.0）^[5]。
替加色羅 (0.1-3 μM) 有效抑制 5-HT 介導的大鼠離體胃底收縮 (pA₂=8.3)，與 5-HT2B 受體拮抗劑活性一致^{[5 ...小鼠的神經傳遞[2].
替加色羅（0.1 mg/kg）顯著加快 db/db 小鼠胃中葡萄糖的排空率，減少胃中殘留的食物比例30 分鐘以 80%[3].
替加色羅（5、10、50、100 μg/mL）促進 hindl與僅接受載體的對照組相比，脊髓損傷后 6 周的 imb 運動功能[4]。}

體外：馬來酸替加色羅 (SDZ-HTF-919; 3-5 μM; 24-72 小時) 引起顯著的時間和劑量依賴性細胞凋亡增加[1]。 馬來酸替加色羅 (3-5 μM; 8-18 小時) 降低 p-S6 ，p-p70 S6 (Thr421/Ser424)[1]。 馬來酸替加色羅 (0.1-3 μM; 24 小時) 有效抑制 5-HT 介導的大鼠離體胃底收縮 (pA2=8.3)，與 5-HT2B 受體拮抗劑活性一致[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：馬來酸替加色羅 (SDZ-HTF-919; 5 mg/kg/天; 腹腔注射; 連續五天) 在體內延遲腫瘤生長、減少轉移、增加存活率并抑制 p-S6[1]。 馬來酸替加色羅 (0.1-2.0 mg/kg; 胃負荷前 15 分鐘腹腔注射) 顯著加速 db/db 小鼠的胃葡萄糖排空率，在 0.1mg/kg 的情況下將 30 分鐘時留在胃中的膳食部分減少 80%
[2]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：5-HT4 Receptor 5-HT2B Receptor

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參考文獻：

[1]. M D Crowell, et al. The effects of tegaserod, a 5-HT receptor agonist, on gastric emptying in a murine model of diabetes mellitus. Neurogastroenterol Motil. 2005 Oct;17(5):738-43.
[2]. D T Beattie, et al. The 5-HT4 receptor agonist, tegaserod, is a potent 5-HT2B receptor antagonist in vitro and in vivo. Br J Pharmacol. 2004 Nov;143(5):549-60.
[3]. Wei Liu, et al. Repurposing the serotonin agonist Tegaserod as an anticancer agent in melanoma: molecular mechanisms and clinical implications. J Exp Clin Cancer Res. 2020 Feb 21;39(1):38.