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PAC-1

MCE 國際站：PAC-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13523

CAS：315183-21-2

中文名稱：半胱天冬酶原活化物1

Synonyms：Procaspase activating compound 1

純度：99.93%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PAC-1 是一種 procaspase-3 激活劑，誘導癌細胞凋亡，EC50 為 2.08 μM。

生物活性：PAC-1 是一種 procaspase-3 激活劑，可誘導癌細胞凋亡，EC₅₀ 為 2.08 μM。 IC50 和靶標：EC50：2.08 μM (procaspase-3)^[1] 體外： PAC-1 通過 EC 激活 procaspase-3 ₅₀ 的 2.08 μM。 PAC-1 表現出增強的鋅螯合能力 (EC₅₀= 7.08 μM)。 PAC-1 誘導白血病細胞死亡，IC₅₀ 為 4.03 μM，這與其他研究者報道的值一致。 PAC-1 治療還以濃度依賴性方式導致其他惡性細胞死亡，IC₅₀ 范圍為 4.03 至 53.44μM。在 15 種惡性細胞系中，WF-210 的總體平均 IC₅₀ 為 0.88 mM，PAC-1 為 19.40 μM。相比之下，正常人細胞（PBL、L-02、HUVEC 和 MCF 10A）對 WF-210 的敏感性比 PAC-1 低 2.6 倍（平均 IC₅₀=412.34 μM） （平均 IC₅₀=158.29 μM）^[1]。 Procaspase-activating compound-1 (PAC-1) 是發現的第一個直接 caspase 激活化合物。 PAC-1 處理可上調多種細胞系中的 Ero1α，而 Ero1α 的沉默會顯著抑制 ER 中的鈣釋放和細胞死亡^[2]。 體內：為了評估 WF-210 對惡性腫瘤生長的體內作用，我們檢測了 WF-210 抑制小鼠 Hep3B 和MDA-MB-435 異種移植模型。這兩個細胞系以相對較高的水平表達 procaspase-3。肝癌細胞 Hep3B 異種移植誘導的腫瘤可以發展并生長到 100 mm³ 大小，之后 WF-210 (2.5 mg/kg) 或 PAC-1 (5.0 mg/ kg) 每天通過靜脈內 (iv) 給藥，持續兩周。如圖所示，PAC-1 和 WF-210 均顯著抑制 Hep3B 腫瘤異種移植物的生長^[1]。

體外：PAC-1 激活 procaspase-3，EC50 為 2.08 μM。PAC-1 表現出增強的鋅螯合能力 (EC50= 7.08 μM)。PAC-1 誘導白血病細胞死亡，IC50 為 4.03 μM，這與其他研究者報道的值一致。PAC-1 處理還以濃度依賴性方式導致其他惡性細胞死亡，IC50 范圍為 4.03 至 53.44 μM。在 15 種惡性細胞系中，WF-210 的總體平均 IC50 為 0.88 mM，PAC-1 為 19.40 μM。相比之下，正常人細胞 (PBL、L-02、HUVEC 和 MCF 10A) 對 WF-210 的敏感性比 PAC-1 低 2.6 倍 (平均 IC50=412.34 μM) (平均 IC50=158.29 μM)[1]。Procaspase-activating compound-1 (PAC-1) 是發現的第一個直接 caspase 激活化合物。PAC-1 處理可上調多種細胞系中的 Ero1α，而 Ero1α 的沉默會顯著抑制 ER 中的鈣釋放和細胞死亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：為了評估 WF-210 對惡性腫瘤生長的體內影響，我們檢測了 WF-210 在小鼠 Hep3B 和 MDA-MB-435 異種移植模型中抑制腫瘤生長的能力。這兩個細胞系以相對較高的水平表達 procaspase-3。肝癌細胞 Hep3B 異種移植誘導的腫瘤可以發展并生長到 100 mm3 大小，之后 WF-210 (2.5 mg/kg) 或 PAC-1 (5.0 mg/kg) 每天通過靜脈內 (iv) 給藥，持續兩周。PAC-1 和 WF-210 均顯著抑制 Hep3B 腫瘤異種移植物的生長[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[1] 為測定 WF-210 的體內抗腫瘤活性，將活的人類膽囊癌 GBC-SD 細胞（每只小鼠 5×106/100 mL PBS）、人類乳腺癌 MDA-MB-435 細胞（每只小鼠 1×107/100 mL PBS）、人類肝癌 Hep3B 細胞（每只小鼠 5×106/100 mL PBS）和人類乳腺癌 MCF-7 細胞（每只小鼠 1×107/100 mL PBS）皮下 (sc) 注射到 7 至 8 周齡雄性 SCID 小鼠或 Balb/c 裸鼠的右側。注射前通過臺盼藍染色確認細胞數量。特別地，MCF-7 異種移植小鼠還隔天施用激素 17-β-雌二醇 (3 mg/kg)。當皮下腫瘤平均體積達到100 mm3時，將小鼠隨機分為不同的治療組和對照組（每組8只小鼠）。每兩天用卡尺測量一次腫瘤大小（計算體積=最短直徑2×最長直徑/2）。每兩天記錄一次體重、飲食消耗和腫瘤大小。兩周或四周后，處死小鼠，切除腫瘤并儲存在-80°C下，直至進一步分析。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞活力使用 MTT 方法或 Cell Titer-Glo 發光測定法進行測量。對于 MTT 測定，將細胞（1×105 細胞/毫升）接種到 96 孔培養板中。過夜孵育后，用不同濃度的藥劑（PAC-1、WF-210 或其他藥劑）處理細胞 24 或 72 小時。然后將 10 mL MTT 溶液（PBS 中 2.5 mg/mL）加入到每個孔中，并將板在 37°C 下再孵育 4 小時。離心（2500 rpm，10 分鐘）后，吸出含有 MTT 的培養基，并加入 100mL DMSO。使用 Biotek Synergy HT 讀數儀在 570 nm 處測量每個孔的光密度。Cell Titer-Glo 試劑盒用于確定細胞內 ATP 的相對水平，作為活細胞的生物標志物[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：將不同濃度的WF-210或PAC-1加入含有50mM HEPES、0.1% CHAPS、10%甘油、100mM NaCl、0.1mM EDTA、10mM DTT pH 7.4的緩沖液中的procaspase-3中，在37°C下孵育12小時。最終體積為10 mL，procaspase-3的最終濃度為1 mM。然后加入40 mL底物Ac-DEVD-pNA（最終濃度為0.4 mM），緩沖液含有50mM HEPES pH 7.4、100mM NaCl、10mM DTT、0.1mM EDTA二鈉鹽、0.10% CHAPS、10%甘油，在405 nm處讀取平板的吸光度，總共孵育1小時。每個孔的線性部分的斜率即為酶活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：Procaspase-3 2.08 μM (EC50)

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參考文獻：

[1]. Wang F, et al. A novel small-molecule activator of procaspase-3 induces apoptosis in cancer cells and reduces tumor growth in human breast, liver and gallbladder cancer xenografts. Mol Oncol. 2014 Dec;8(8):1640-52.
[2]. Seervi M, et al. ERO1α-dependent endoplasmic reticulum-mitochondrial calcium flux contributes to ER stress and mitochondrial permeabilization by procaspase-activating compound-1 (PAC-1). Cell Death Dis. 2013 Dec 19;4:e968.
[3]. Putt KS, et al. Small-molecule activation of procaspase-3 to caspase-3 as a personalized anticancer strategy. Nat Chem Biol. 2006 Oct;2(10):543-50.