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Lesogaberan
  • Lesogaberan
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 12:34:09

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Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一種有效的選擇性 GABAB 受體激動劑,對人重組 GABAB 受體的 EC50 為 8.6 nM。通過腦膜中 [3H]GABA 結合位移測量,Lesogaberan hydrochloride 對大鼠 GABAB 和 GABAA 受體的親和力 (Kis):分別為 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通過外周作用模式抑制短暫的食管下括約肌松弛。

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Lesogaberan

MCE 國際站:Lesogaberan

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-10061

CAS:344413-67-8

Synonyms:AZD-3355

存儲條件:請將產品存放在分析證書上推薦的條件下。

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Lesogaberan (AZD-3355) 是一種有效的選擇性 GABAB 受體激動劑,對人重組 GABAB 受體的 EC50 為 8.6 nM。通過腦膜中 [3H]GABA 結合位移測量,Lesogaberan 對大鼠 GABAB 和 GABAA 受體的親和力 (Kis):分別為 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通過外周作用模式抑制短暫的食管下括約肌松弛。

生物活性:Lesogaberan (AZD-3355) 是一種有效的選擇性 GABAB 受體 激動劑,EC50 為 8.6 nM用于人類重組 GABAB 受體。 Lesogaberan 對大鼠 GABAB 和 GABAA 受體的親和力 (Kis),通過位移測量[3H]GABA 在腦膜中的結合:分別為 5.1 nM 和 1.4 μM。 Lesogaberan 通過外周作用模式抑制短暫的下食管括約肌松弛[1]。 IC50 和目標:Ki:5.1±1.2 nM(大鼠 GABAB),1.4±0.3 μM(大鼠 GABAA[1] br/> EC50:8.6±0.77 nM(人類 GABAB 受體)[1] 體外: Lesogaberan (3-30 nM) 在體外增強人胰島細胞增殖[2]。 體內: Lesogaberan (AZD3355) 有效刺激重組人 GABAB 受體并抑制狗的短暫下食管括約肌松弛 (TLESR),具有雙相劑量反應曲線[1].
口服 Lesogaberan(0.08?mg/mL;48 小時)保護小鼠胰島移植物中的人胰島 β 細胞免于凋亡[2 ]。
Lesogaberan (7 μmol/kg) 在雌性 SpragueDawley 大鼠中顯示出較高的口服利用度(在狗中為 88%,在大鼠中為 100%)和相對較低的全身清除率[1]。

體外:Lesogaberan (3-30 nM) 可增強體外人類胰島細胞增殖[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:Lesogaberan (AZD3355) 可有效刺激重組人 GABAB 受體,抑制狗的短暫性下食管括約肌松弛 (TLESR),具有雙相劑量反應曲線[1]。口服 Lesogaberan (0.08 mg/mL;48 小時) 可保護小鼠胰島移植物中的人類胰島 β 細胞免于凋亡[2]。Lesogaberan (7 μmol/kg) 在雌性 SpragueDawley 大鼠中表現出較高的口服利用度(狗為 88%,大鼠為 100%)和相對較低的全身清除率[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻:

[1]. Lehmann A, et al. (R)-(3-amino-2-fluoropropyl) phosphinic acid (AZD3355), a novel GABAB receptor agonist, inhibits transient lower esophageal sphincter relaxation through a peripheral mode of action. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):504-12.
[2]. Tian J, et al. Repurposing Lesogaberan to Promote Human Islet Cell Survival and β-Cell Replication. J Diabetes Res. 2017;2017:6403539.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
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