NobleRyder IG8208 藤黃酸Gambogic Acid

產(chǎn)品貨號(hào)：IG8208

產(chǎn)品名稱(chēng)：藤黃酸Gambogic Acid

英文名稱(chēng)：Gambogic Acid

產(chǎn)品規(guī)格：10mg/20mg/5mg

藤黃酸Gambogic Acid 小分子化合物

產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

分子式：C38H44O8

分子量：628.75

溶解性：Soluble in DMSO

純度：HPLC≥98%

外觀(guān)(性狀)：Solid

儲(chǔ)存條件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體產(chǎn)品的參數(shù)以收到產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)的參數(shù)為準(zhǔn)

NobleRyder IG8208 藤黃酸Gambogic Acid

靶點(diǎn)：Bcl-2 Family

通路：Apoptosis

背景說(shuō)明：據(jù)報(bào)道,可以抑制 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和 Mcl-1。

生物活性

Gambogic acid 來(lái)自 Garcinia hanburyi 樹(shù)的藤黃樹(shù)脂。

In Vitro

藤黃酸(Gambogic Acid)是一種藥用化合物，來(lái)自樹(shù)木的藤黃樹(shù)(Garcinia hanburyi)。藤黃酸已經(jīng)記錄了培養(yǎng)中針對(duì)腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞毒活性，其中殺死50％細(xì)胞所需的濃度(LD50為~1μM)。使用FPA對(duì)抗藤黃酸對(duì)6種人抗凋亡Bcl-2家族蛋白的活性。藤黃酸取代不同程度的FITC-BH3肽與所有6種蛋白結(jié)合，Bcl-XL的IC50為1.47μM，Bcl-2為1.21μM，Bcl-W為2.02μM，Bcl-B為0.66μM，1.06μM為Bfl-1，Mcl-1為[0.79μM] [1]。在暴露48小時(shí)后通過(guò)MTT測(cè)定評(píng)估藤黃酸(GA)或shun鉑(CDDP)對(duì)A549，NCI-H460和NCI-H1299細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用。用Gambogic Acid和CDDP觀(guān)察到細(xì)胞生長(zhǎng)的濃度依賴(lài)性抑制，A549細(xì)胞的IC50為3.56±0.36和21.88±3.21μM，NCI-H460細(xì)胞的IC50為4.05±0.51和25.76±4.03μM，和1.12±0.31μM NCI-H1299細(xì)胞為25.21±4.38μM

In Vivo

為了進(jìn)一步研究藤黃酸是否協(xié)同CDDP對(duì)抗體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)，將A549腫瘤植入SCID小鼠中。當(dāng)用CDDP聯(lián)合藤黃酸處理小鼠時(shí)，腫瘤抑制率為69.3％，而單獨(dú)用CDDP和GA處理的小鼠的腫瘤抑制率分別為57.2％和29.0％

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

通過(guò)MTT測(cè)定確定藤黃酸，單獨(dú)的CDDP或組合處理的體外細(xì)胞活力效應(yīng)。將細(xì)胞(2×10 4個(gè)細(xì)胞/ mL)接種到96孔培養(yǎng)板中。孵育過(guò)夜后，用藤黃酸(0.44，0.88，1.75，3.5，7，10.5和14μM)處理A549細(xì)胞;用藤黃酸(0.5，1，2，4，8，12和16μM)處理NCI-H460細(xì)胞;用藤黃酸(0.125，0.25，0.5，1，2和4μM)處理NCI-H1299細(xì)胞。對(duì)于在NSCLC細(xì)胞中的組合治療，測(cè)試三種序列：(a)將藤黃酸隨后將CDDP細(xì)胞暴露于藤黃酸48小時(shí)，然后在沖洗出藤黃酸后，用CDDP處理細(xì)胞另外48小時(shí);(b)將CDDP接著將藤黃酸細(xì)胞暴露于CDDP 48小時(shí)，然后在沖洗掉CDDP后，將細(xì)胞用藤黃酸處理另外48小時(shí);(c)同時(shí)處理細(xì)胞暴露于藤黃酸和ADM兩小時(shí)48小時(shí)。通過(guò)使用組合指數(shù)(CI)[2]分析藥物相互作用的性質(zhì)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

小鼠為了確定藤黃酸與CDDP結(jié)合的體內(nèi)抗腫瘤活性，將活A(yù)549細(xì)胞(每只小鼠5×106 /100μLPBS)皮下注射到7-8周齡雄性SCID的右側(cè)腹部。老鼠。當(dāng)平均腫瘤體積達(dá)到100 mm3時(shí)，將小鼠隨機(jī)分為4個(gè)治療組，包括對(duì)照組(僅生理鹽水，n = 5)，藤黃酸(每2天3.0 mg/kg，靜脈注射; n = 6)，CDDP(每周4mg/kg，靜脈內(nèi); n = 6)，和順序組合(在藤黃酸處理前一天進(jìn)行CDDP處理，n = 6)。 CDDP(4mg/kg，每周)通常以小于最大耐受劑量的劑量施用，以試圖允許更容易檢測(cè)與鉑基試劑和藤黃酸的組合治療的任何累加效應(yīng)。用calipre每2天測(cè)量一次腫瘤大小。每2天記錄一次體重。 14天后，殺死小鼠并切除腫瘤并儲(chǔ)存在-80℃直至進(jìn)一步分析。

藤黃酸Gambogic Acid 小分子化合物

產(chǎn)品訂購(gòu)信息：

IG8208  藤黃酸Gambogic Acid  10mg/20mg/5mg