Papamycin用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)。令他們頗感興趣的是, 雷帕霉素的主要成分也存在于復活島隔離土壤中的細菌產物。與普樂可復(FK506)的結構 相似,但卻有非常不同的免疫抑制機制。密度1.182 G/CM3,沸點:973.017°C,閃點:542.261° C,折射率:1.55,蒸汽壓:0mmHg不相容性強氧化劑。
Papamycin也可以被 看作是一種維持內環境穩定的機制,包括再生老化的蛋白質、過氧化物酶、線 粒體以及調節內置網的大小,清除不需要的和損傷的細胞器和分子。自噬在特 定的組織中還有特殊的功能:如參與肺泡 II 型細胞表而活性物質在細胞內合成: 在紅細胞成熟過程中負責清除線粒體、核糖體等,在紅細胞成為雙凹狀形態過程 中起重要作用。高冬梅.細胞自噬分子機制以及與腫瘤及腫瘤治療的研究進展,自噬發生的過程 自噬發生需要經過以下幾個階段:自噬前體形成;自噬前體延長包裹自噬的底物, 自噬體形成,自噬體與溶酶體融合完成底物降解。
當細胞接受自噬誘導信號后,在細胞質中形成一個杯狀的雙層膜結構的自噬前 體, 自噬前體在一些自噬蛋白的作用下逐漸延長延長的自噬前體, 包裹降解底物, 終形成*閉合的泡狀自噬體。后,自噬體通過胞內運輸系統到達溶酶體, 自噬體外膜和溶酶體膜融合, 并在溶酶體的水解酶作用下將其包裹物降解。
Papamycin是新型大環內酯的抗排斥藥物,是目前世界上的強效免疫抑制劑,臨床上用于移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。可能通過阻斷IL-2啟動的T細胞增殖而選擇性抑制T細胞,用于抗移植排斥反應。發現一種叫雷帕霉素靶點(mTOR)的蛋白激酶在上游基因突變之后,會發生過活化,從而引起多種腫瘤發生。這一發現為臨床誘導腫瘤細胞分化、靶向治療腫瘤提供了新方向。
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