4 arm 8arm PEG異端基遙爪聚乙二醇的制備

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異端基遙爪聚乙二醇可以用作具有特定功能段的不同物質(zhì)的交聯(lián)劑[ 36 ]。異端基遙爪聚乙二醇的制備一般是以同端基遙爪聚乙二醇為, 由于同端基遙爪聚乙二醇末端兩個(gè)功能相同, 是等活性的, 因而制備異端基遙爪聚乙二醇存在一定的困難, 尤其是產(chǎn)物的純化分離有相當(dāng)大的難度。到目前為止, 有文字報(bào)道的制備異端基遙爪聚乙二醇的方法還不多。

Zalipsky 和Barany[ 37 ]曾經(jīng)過PEG 的X2氨基酸, 路線如下(式18) :

在這個(gè)路線的步中, 一定要嚴(yán)格控制PEG 和SOCl2 的量, 使PEG 的量幾乎是SOCl2的一倍, 從而才能得到一個(gè)末端羥基被氯代的PEG。盡管嚴(yán)格控制反應(yīng)的量, 終產(chǎn)物還是同端基遙爪和異端基遙爪聚乙二醇的混和物, 異端基遙爪聚乙二醇的產(chǎn)率不。

為了克服上述困難, Yukio 等人[ 36 ]提出了的異端基遙爪聚乙二醇的方法, 他們用含有功能基的引發(fā)劑來引發(fā)環(huán)氧乙烷(EO )聚合。為了在PEG 的A2末端引入其它功能基, 應(yīng)先引入氨基和醛基, 因?yàn)樗鼈冊(cè)谒苄越橘|(zhì)中是穩(wěn)定的, 而且容易用來進(jìn)行偶合反應(yīng)。在PEG 的A2末端引入氨基時(shí), 用乙氰作為引發(fā)劑, 由于氰基的吸電子效應(yīng), 乙氰表現(xiàn)出*的酸性, 因此它很容易用丁基鋰、萘化鉀等烷基金屬金屬化。

A2氨基聚乙二醇的路線如下(式19～ 20) :

用具有縮醛部分的醇鉀鹽——3, 32二乙氧基丙醇鉀(PDA ) 作引發(fā)劑來引發(fā)EO 聚合, A2末端帶有縮醛部分的PEG 可以定量地得到, 然后用弱酸處理, 縮醛很容易轉(zhuǎn)化為醛基。路線如下

(式21) :

A2氨基或A2醛基聚乙二醇制備以后, 用醇鉀處理, 得到醇鹽, 再用親核試劑經(jīng)過方式的變體, 很容到異端基遙爪聚乙二醇, 如圖1。

4 arm-PEG-NH2

4 arm-PEG-COOH

4 arm-PEG-MAL

4 arm-PEG-NHS

4 arm-PEG-N3

4 arm-PEG-Alkyne

4 arm-PEG-SH

4 arm-PEG-Biotin

4 arm-PEG-CHO

4 arm-PEG-OPSS

4 arm-PEG-Hydrazide

4 arm-peg-silane

4 arm-peg-Acrylates

4 arm-peg-Lipoic acid

4 arm-peg-Tosylate

4 arm-peg-Acetylthio

4 arm-PEG-Aminooxy

4 arm-PEG-Nitrophenyl Carbonates (NPC)

4 arm-PEG-SAS

4 arm-PEG-SC

4 arm-PEG-SCM

4 arm-PEG-SG

4 arm-PEG-SS

4 arm-PEG-SVA

4 arm-PEG-Epoxides

4 arm-PEG-Valeric Acids

4 arm-PEG-Acrylamide

4 arm-PEG-Bromide(Br)

4 arm-PEG-Vinylsulfone(VS)

4 arm-PEG-Methacrylate (MA)

4 arm-PEG-Iodoacetate(IA)

4 arm-PEG-Chloride

4 arm-PEG-DBCO

4 arm PEG-TCO

4 arm PEG-Tetrazine

4 arm-PEG-Folate

4 arm-PEG-CHEMS

6arm-PEG-NH2

6 arm-PEG-COOH

6 arm-PEG-MAL

6 arm-PEG-NHS

8 arm-PEG-NH2

8 arm-PEG-COOH

8 arm-PEG-MAL

8 arm-PEG-NHS

8 arm-PEG-N3

8 arm-PEG-Alkyne

8 arm-PEG-SH

8 arm-PEG-Biotin

8 arm-PEG-CHO

8 arm-PEG-OPSS

8 arm-PEG-Hydrazide

8 arm-peg-silane

8 arm-peg-Acrylates

8 arm-peg-Lipoic acid

8 arm-peg-Tosylate

8 arm-peg-Acetylthio

8 arm-PEG-Aminooxy

8 arm-PEG-Nitrophenyl Carbonates (NPC)

8 arm-PEG-SAS

8 arm-PEG-SC

8 arm-PEG-SCM

8 arm-PEG-SG

8 arm-PEG-SS

8 arm-PEG-SVA

8 arm-PEG-Epoxides

8 arm-PEG-Valeric Acids

8 arm-PEG-Acrylamide

8 arm-PEG-Bromide(Br)

8 arm-PEG-Vinylsulfone(VS)

8 arm-PEG-Methacrylate (MA)

8 arm-PEG-Iodoacetate(IA)

8 arm-PEG-Chloride

8 arm-PEG-DBCO

8 arm PEG-TCO

8 arm PEG-Tetrazine

8 arm-PEG-Folate

8 arm-PEG-CHEMS

18: Protected Amines (FMOC, tBOC)

Boc-NH-PEG-NH2

Boc-NH-PEG-COOH

Boc-NH-PEG-MAL

Boc-NH-PEG-NHS

Boc-NH-PEG-N3

Boc-NH-PEG-Alkyne

Boc-NH-PEG-SH

Boc-NH-PEG-Biotin

Boc-NH-PEG-CHO

Boc-NH-PEG-OPSS

Boc-NH-PEG-Hydrazide

Boc-NH-peg-silane

Boc-NH-peg-Acrylates

Boc-NH-peg-Lipoic acid

Boc-NH-peg-Tosylate

Boc-NH-peg-Acetylthio

Boc-NH-PEG-Aminooxy

Boc-NH-PEG-Nitrophenyl Carbonates (NPC)

Boc-NH-PEG-SAS

Boc-NH-PEG-SC

Boc-NH-PEG-SCM

Boc-NH-PEG-SG

Boc-NHPEG-SS

Boc-NH-PEG-SVA

Boc-NH-PEG-Epoxides

Boc-NH-PEG-Valeric Acids

Boc-NH-PEG-Acrylamide

Boc-NH-PEG-Bromide(Br)

Boc-NH-PEG-Vinylsulfone(VS)

Boc-NH-PEG-Methacrylate (MA)

Boc-NH-PEG-Iodoacetate(IA)

Boc-NH-PEG-Chloride

Boc-NH-PEG-DBCO

Boc-NH-PEG-TCO