小編瑞禧科普聚乙二醇修飾技術(shù)

 根據(jù)載體結(jié)構(gòu)的不同,氮芥類化合物可以分為脂肪氮芥，芳香氮芥,氨基酸氮芥和雜環(huán)氮芥等脂肪氮芥的氮原子堿性較，易和B位的氯原子形成活波的離子,屬烷化劑，對(duì)的殺傷力,但選擇性差也大.芳香氮芥中氮原子上的孤對(duì)電子由于與苯環(huán)產(chǎn)生共軛效應(yīng)，減弱了其堿性,使得在失去氯原子時(shí)形成碳正離子中間體，因而其抗流行性相應(yīng)地降低,也相對(duì)較小.目前應(yīng)用較多的氮芥類有:鹽酸氮芥，苯丁酸氮芥,米爾法蘭，尿嘧啶苯氧氮芥和環(huán)磷酰胺等等.

1.N-F甲酰溶肉素是溶肉素的衍生物,化學(xué)名為DI一對(duì)，雙(β-氯乙基)胺- N-甲酰苯丙氨酸，簡(jiǎn)稱N-甲。

β-Cyclodextrin-PEG-N-F β-環(huán)糊精聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉素）

Sucrose-PEG-N-F   蔗糖聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉素）

Poloxamer-PEG-N-F泊洛薩姆活化聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉素）

mPEG-N-F甲氧基聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉素）

COOH-PEG-N-F羧基聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉素）

SS-PEG-N-F琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉素）

SC-PEG-N-F琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉素）

ALD-PEG-N-F醛基聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉素）

Trehalose-PEG-N-F 海藻糖聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉素）

Mannitol-PEG-N-F   甘露醇聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉素）

CHO-PEG-N-F丁醛聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉素）

2. 米爾法蘭(Melphalan)，屬氨基酸氮芥類為抗，實(shí)踐證明該具有的和較低的副作用，此是酸氮芥的左旋體,可以進(jìn)入到內(nèi)部發(fā)生作用而殺死,從而起到抗的作用.可用于，卵巢,慢性淋巴和粒白血，惡性淋巴及多發(fā)性骨髓等,動(dòng)脈灌注可肢體惡性及軟組織肉等.與其他聯(lián)合使用時(shí)對(duì)部分晚期具有顯著。

Trehalose-PEG-Melphalan 海藻糖聚乙二醇米爾法蘭

Mannitol-PEG-Melphalan   甘露醇聚乙二醇米爾法蘭

β-Cyclodextrin-PEG-Melphalan β-環(huán)糊精聚乙二醇米爾法蘭

Sucrose-PEG-Melphalan  蔗糖聚乙二醇米爾法蘭

mPEG-Melphalan甲氧基聚乙二醇米爾法蘭

COOH-PEG-Melphalan羧基聚乙二醇米爾法蘭

CHO-PEG-Melphalan丁醛聚乙二醇米爾法蘭

SS-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇米爾法蘭

SC-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇米爾法蘭

ALD-PEG-Melphalan醛基聚乙二醇米爾法蘭

3. 苯丁酸氮芥（Chlorambucil）作用機(jī)制與其他氮芥類相同，主要引起DNA鏈的交叉連接而影響DNA的功能，耐主要由于谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移活性增加。主要用于慢性淋巴白血、卵巢和低度惡性非霍奇金淋巴。

Trehalose-PEG-Chlorambuci 海藻糖聚乙二醇苯丁酸氮芥

Mannitol-PEG-Chlorambuci  甘露醇聚乙二醇苯丁酸氮芥

β-Cyclodextrin-PEG-Chlorambuci β-環(huán)糊精聚乙二醇苯丁酸氮芥

SC-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

ALD-PEG-Chlorambucil醛基聚乙二醇苯丁酸氮芥

CHO-PEG-Chlorambucil丁醛聚乙二醇苯丁酸氮芥

Sucrose-PEG-Chlorambuci  蔗糖聚乙二醇苯丁酸氮芥

ALD-PEG-Chlorambuci醛基聚乙二醇苯丁酸氮芥

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溫馨提示：上述資料供科研參考(2021.2.lrx)