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銳拓在線UV溶出儀(轉筒法)應用案例:透皮貼劑釋放度測定

來源:深圳市銳拓儀器設備有限公司   2021年05月10日 08:49  

轉筒法介紹

轉筒法(Rotating Cylinder Method)是一種測定透皮貼劑釋放度的方法,各國藥典均有收載。就中國、美國和歐洲藥典而言,其對應藥典章節分別為:

中國藥典:0931溶出度與釋放度測定法

美國藥典:<724> DRUG RELEASE

歐洲藥典:2.9.4 DISSOLUTION TEST FOR TRANSDERMAL PATCHES

 

轉筒法與傳統的槳法和籃法使用相同規格的溶出杯,他們的差異在于攪拌元件,執行轉筒法釋放度測試時,需要更換下圖所示的攪拌元件:

 

一個典型的轉筒法攪拌元件分為兩部分:與轉軸相連的上部轉筒和延伸轉筒(中國藥典稱之為:轉換器)。由上部轉筒底部裝入延伸轉筒,可用于尺寸較大的系統。

 

測試時,將貼劑固定于轉筒外壁,使貼劑的長軸通過轉筒的圓心,貼劑的釋放面應朝向溶出介質。溶出介質的溫度應維持在32 ± 0.5℃的范圍內。測試過中,保持轉筒底部距溶出杯內底部25mm ± 2mm

 

應用案例

本實驗使用銳拓RT600-UV在線紫外自動檢測溶出系統,進行轉筒法釋放度測試,并在設定時間點自動取樣和自動執行在線紫外測定。

 

實驗樣品為利斯的明透皮貼劑:

諾華制藥 艾斯能貼劑(9.5mg/24h)。

 

本實驗通過轉筒法評估樣品的體外釋放度。實驗過程按照美國藥典USP<724> DRUG RELEASE中,Apparatus 6 (Cylinder)內容的要求,用雙面膠帶將樣品同軸固定在轉筒上,使其釋放襯面朝向介質。樣品進入溶出介質前,將內襯拉開。

 

 

釋放度實驗參數

溶出裝置:USP <724> DRUG RELEASE: Apparatus 6 (Cylinder)

溶出介質:0.9%NaCl, 1000 ml

   度:32℃ ± 0.5℃

   速:50 RPM

取樣時間:5min,15min30min,45min,60min120min,240min,420min,540min720min,1440min

在線UV自動檢測:

檢測波長:UV at 210nm

檢測光程:10mm

系統在每個設定的取樣時間點自動進行取樣,并自動進行在線UV檢測,完成檢測的樣品溶液全部回補到原來的溶出杯中。故整個UV在線檢測過程溶出介質體積保存不變,無需另外補液。

 

實驗結果:

樣品的釋放度曲線如下:

 

 

結果討論:

1. 根據測試數據和釋放度曲線,相同樣品在各個取樣時間點的測試結果偏差較小,釋放度測試結果有很好的重復性和穩定性。

各個取樣時間點釋放度的相對標準偏差結果如下:

Time (Min)

5

15

30

45

60

120

240

420

540

720

1440

RSD (%)

9.59

4.13

2.93

1.79

1.30

0.82

0.52

0.62

0.65

0.39

0.47

 

2. 本次實驗中,樣品(諾華制藥 艾斯能貼劑)的釋放結果與Alice Simon等人的研究文獻《Development of a Discriminative In Vitro Release Test for Rivastigmine Transdermal Patches Using Pharmacopeial Apparatuses: USP 5 and USP 6》中的測試結果吻合,實驗結果有很好的準確性。

 

3. 轉筒法是評估透皮貼劑釋放度的有效手段,銳拓儀器轉筒法溶出裝置測試結果穩定,準確性和重復性優秀,為透皮貼劑體外釋放度測試提供真實有效的實驗數據。同時,通過聯用銳拓在線UV自動檢測系統,能夠極大地提高實驗效率,助力藥物研發和產品質控實驗更快更準確地開展。

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