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己酮可可堿是一種二甲基衍生物和非特異性磷酸二酯酶抑制劑，臨床上用于治療外周阻塞性血管病已30余年。己酮可可堿是一種較好的周圍血管擴張劑，能改善腦和四肢的血液循環，并有劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細胞變形性、改善白細胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細胞的粘附和激活。
己酮可可堿是一種擴血管藥物，早期主要用于缺血性后循環的改善，現本品也用于周圍血管缺血性疾病，對間歇性跛行的患者有一定的改善。
己酮可可堿的藥理作用，可以依賴性的降低血液的黏度，提高紅細胞變性，改善白細胞的血流變特性的作用，并能夠抑制嗜中性粒細胞的黏附和激活。對于患有慢性外周動脈血管疾病的病人，這個藥物可以增加血流，影響微循環，并提高組織的供氧量。此藥物不與血漿蛋白結合，主要是肝臟代謝，通過腎臟排泄。它的原形藥物及代謝產物的消除半衰期約是0.5小時或者1.5小時，在用藥的過程中與抗血小板或者抗血凝藥物合用的時候，凝血時間延長。在應用華法林病人中合用這個藥物的時候，應當減少劑量。與茶堿類藥物合用的時候有協同作用。
由于療效好、副作用小、臨床用藥安全，己酮可可堿在國外備受青睞。有臨床研究論文指出，與常規治療相比，己酮可可堿能明顯改善缺損性部位微循環，有效促進創面愈合。除此之外，另有報道指出，己酮可可堿在動物模型中對腎臟疾病的進展具有有益的延緩作用；己酮可可堿亦被發現可為2型糖尿病，CKD3-4期的患者腎臟病進展提供較好的延緩作用。
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