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甲硫酸新斯的明能抑制膽堿酯酶活性，使乙酰膽堿不能水解，提高體內乙酰膽堿的濃度，從而加強和延長乙酰膽堿的作用。新斯的明興奮胃腸道、膀胱和子宮平滑肌的作用較強，興奮腺體、虹膜和支氣管平滑肌及抑制心血管的作用較弱；對中樞作用不明顯。
甲硫酸新斯的明對骨骼肌的作用*，興奮骨骼肌作用除與其抑制膽堿酯酶作用有關外，還與其能直接興奮運動終板上的N受體，以及促進運動神經末梢釋放乙酰膽堿有關。新斯的明內服難吸收，也不易通過血腦屏障。血漿蛋白結合率為15％～25％。在體內部分藥物被血漿膽堿酯酶水解，以季銨醇和原形從尿中排泄。經肝臟代謝的部分從膽道排出。
甲硫酸新斯的明為新斯的明的注射制劑。作用與溴新斯的明同。常用于嚴重和緊急的重癥肌無力、手術后的腹氣脹、尿潴留。可用于競爭型肌松藥的過量中毒、陣發性室上性心動過速。亦用于腦外傷后的運動障礙、結核性腦膜炎、脊髓灰白質炎及腦炎等病恢復期的癱瘓、視神經及神經炎等癥。其它內科、婦科及五官科的各種弛緩麻痹、肌肉和神經官能癥等。
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