妥布霉素(Tobramycin),別名安欣、托普霉素,是一種白色至灰白色吸濕性粉末的化學品。分子式為C18H37N5O9,分子量為467.51400。易溶于水,極微溶于乙醇,幾乎不溶于氯仿和10%水溶液的pH值為9.0~11.0。臨床上主要適用于治療革蘭陰性桿菌所致的新生兒膿毒血癥、敗血癥、中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、泌尿生殖系統感染、肺部感染等疾病。
妥布霉素能夠聯結在30S和50S的聯結位置,阻礙70S復合物的形成,使mRNA不能翻譯成蛋白質,導致細胞死亡。主要對革蘭陰性菌,如綠膿桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌、枸櫞酸桿菌有效。臨床主要用于敏感細菌引起的嚴重感染,如革蘭陰性菌特別是綠膿桿菌、大腸桿菌及肺炎桿菌等引起的燒傷感染、敗血癥、呼吸系統感染、泌尿系統感染、膽囊膽道感染及軟組織嚴重感染等。
肌注后吸收迅速而*。局部沖洗或局部應用后亦可經身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細胞外液;其中5~15%再分布到組織中,在腎皮質細胞中積蓄,該品可穿過胎盤。分布容積為0、26L/kg。尿液中藥物濃度高,肌注1mg/kg后尿中濃度可達75~100μg/ml。肌注1mg/kg后血藥濃度可達4μg/ml;靜滴上述劑量1小時,其血藥濃度與肌注相似。T1/2為1.9~2.2小時,蛋白結合率很低。該品在體內不代謝,經腎小球濾過排出。24小時內排出給藥量的85~93%。
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