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biovision B3071說明書
(S)-Crizotinib
An inhibitor of MTH1
Catalog #: B3071
| SKU-Size | Size |
|---|---|
| B3071-5 | 5 mg |
| B3071-25 | 25 mg |
| 別名 | 3-[(1S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-(1-哌啶-4-基吡唑-4-基)吡啶-2-胺；恩克唑替尼 |
|---|---|
| 外貌 | 白色至米色粉末 |
| CAS# | 1374356-45-2 |
| 分子式 | C??H??Cl?FN?O |
| 分子量 | 450.34 |
| 純度 | ≥98% |
| 溶解度 | ~ 5 mg/ml DMSO（如果需要加熱） |
| 微笑 | CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N |
| 印志 | InChI=1S/C21H22Cl2FN5O/c1-12(19-16(22)2-3-17(24)20(19)23)30-18-8-13(9-27-21(18)25)14- 10-28-29(11-14)15-4-6-26-7-5-15/h2-3,8-12,15,26H,4-7H2,1H3,(H2,25,27)/ t12-/m0/s1 |
| 印奇鑰匙 | KTEIFNKAUNYNJU-LBPRGKRZSA-N |
| 公共化學(xué) CID | 56671814 |
| MDL 編號(hào) | MFCD22126092 |
| 處理 | 不要內(nèi)服。處理產(chǎn)品時(shí)請(qǐng)戴手套！避免所有接觸方式的接觸。 |
| 儲(chǔ)藏條件 | -20°C |
| 運(yùn)輸條件 | 轉(zhuǎn)播時(shí)間 |
| 用法 | 僅供研究使用！不適用于人類。 |
(S)-crizotinib 是 7,8-二氫-8-氧鳥嘌呤三磷酸酶（MTH1 或 NUDT1）的低納摩爾抑制劑，而 (R)-對(duì)映異構(gòu)體的 IC?? 值在微摩爾范圍內(nèi)。MTH1 通過防止活性氧 (ROS) 誘導(dǎo)的 DNA 損傷，幫助 RAS 轉(zhuǎn)化的細(xì)胞克服癌基因誘導(dǎo)的衰老。(S)-crizotinib 和 MTH1 底物 8-oxo-dGTP 和 2-OH-dATP 的平均 IC?? 值分別為 330 nM 和 408 nM。體外 Kd 測(cè)量表明，(S)-crizotinib 對(duì)靶標(biāo) ALK、MET 和 ROS1 的效力遠(yuǎn)低于 (R)-對(duì)映異構(gòu)體。在使用 SW480 細(xì)胞的小鼠異種移植研究中，(S)-crizotinib 使腫瘤體積減少了 50% 以上。
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