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一文讀懂苯達莫司汀雜質的配制流程

來源:深圳市恒豐萬達醫藥科技有限公司   2021年08月09日 15:38  
  作為一種雙功能基烷化劑,苯達莫司汀雜質具有抗腫瘤和殺細胞作用。其抗腫瘤和殺細胞作用主要機理為DNA單鏈和雙鏈通過烷化作用交聯,這打亂了DNA的功能和DNA的合成,也會使DNA和蛋白之間,以及蛋白和蛋白之間產生交聯,從而發揮抗腫瘤作用。
  
  該雜質與CYP1A2抑制劑(如氟伏沙明,環丙沙星等)合用時,有可能會升血濃度,并使其代謝物M3和M4濃度降低;與CYP1A2誘導劑(如奧美拉唑,抽煙等)合用時,注射粉針療效有可能會降低血濃度,并使其代謝物M3和M4濃度升高。
  
  苯達莫司汀雜質呈白色至灰白色,規格為100mg/支。該藥儲存溫度不應超過30℃,避光保存,使用前臨時配制。
  
  該雜質每100mg須先溶于20ml無菌注射用水,充分振搖直到*溶解成澄清、無色或淡黃色溶液,溶解時間一般不超過5分鐘,溶解后濃度5mg/ml。
  
  在溶解后30分鐘之內,根據需要抽取適量的水溶液,轉移至500ml氯化鈉注射液(0.9%)或葡萄糖氯化鈉注射液(2.5%/0.45%)中,并確保苯達莫司汀在注射液中的濃度在0.2~0.6mg/ml之間。
  
  配制好的注射液可在2~8℃冷藏保存24小時,或在室溫及自然光下保存3小時。苯達莫司汀雜質治療CLL時,以28天為一個治療周期,一般需要6個治療周期。
  
  在每個治療周期的一天和二天給藥,推薦劑量為100mg/m2。該藥經靜脈滴注給藥,每次給藥時間不應少于30分鐘。

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