博來霉素與鐵的復合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻唑環嵌入DNA的G-C堿基對之間，同時末端三肽氨基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的復合物導致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂?？诜o效，需經肌內或靜脈注射。
提取制備方法：
博來霉素是從輪枝鏈霉菌（Str.Verticillus)提取的，我國從放線菌的72號分離出同樣的抗生素。生產過程為三級發酵，培養基為淀粉，葡萄糖、黃豆餅粉、酵母粉、玉米漿，氯化鈉，硫酸鋅，硫酸銅，發酵過程中每8小時補一次葡萄糖母液，控制發酵液殘糖在1%左右，待pH回升開始每8h補玉米漿，每次補入量為0.5%，博來霉素發酵中間不產生泡沫，因此不需加消沫油。提煉過程利用博來霉素在水溶液中能解離成陽離子的特性，用弱酸性丙烯酸系陽離子交換樹脂進行分離，提限，在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯為螯合劑，或以硫化氫去除銅離子，反復用丙酮沉淀，精制后過濾，真空干燥得成品。